Učinci
Antiadiposita se razlikuju po svojim učincima. Inhibiraju apetit ili povećavaju sitost, smanjuju apsorpcija sastojaka hrane u crijevima ili pospješuju njihovu upotrebu, povećavaju metabolizam energije i pogoršavaju metaboličke procese. Idealno sredstvo za mršavljenje omogućilo bi brzo, visoko i stabilno mršavljenje, a istovremeno bi se dobro podnosilo i primjenjivalo na sve skupine pacijenata. Nažalost, takav čudotvorni lijek trenutno nije na tržištu.
Indikacije
Za liječenje pretežak i gojaznost (masnoća). Liječenje uvijek treba biti popraćeno promjenama prehrane i povećanom tjelesnom aktivnošću.
1. odobreni aktivni sastojci
Inhibitori lipaze:
- orlistat (Xenical, generički, OTC pripravci) aktivni je sastojak lipaza skupina inhibitora koja se koristi za liječenje pretežak i gojaznost (BMI ≥ 28). Inhibira probavu masti u crijevima, koje se ne apsorbiraju već izlučuju stolicom. orlistat može se uzimati prije, tijekom ili do 1 sata nakon jela. Obroci bi trebali sadržavati samo malu količinu masti, inače štetni učinci poput masne stolice, proljevi bol u trbuhu može se dogoditi. Izolirani slučajevi jetra zabilježene su bolesti tijekom liječenja.
Agonisti serotonina:
- Lorcaserin (Belviq) odobren je u SAD-u u ljeto 2012, vidi pod Lorcaserin.
Agonisti GLP-1 receptora:
- Antidijapetik liraglutid (Saxenda) odobren je 2016. godine za liječenje pretežak i gojaznost vidi pod liraglutid.
Opozvano 2. odobrenje
Selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina i noradrenalina (SSNRI):
- Lamisil (Reductil, izvan oznake) ima znak apetit suppressant učinak, pojačava osjećaj sitosti i vjerojatno povećava termogenezu. Njegova je djelotvornost dokazana u brojnim kliničkim ispitivanjima, a temelji se na inhibiciji ponovnog unosa norepinefrin i serotonina. Odobren je kao dodatna mjera za pretilost (BMI ≥ 30). Liječenje je moralo uzeti u obzir brojne kontraindikacije, interakcijei štetni učinci. Lamisil često uzrokuje štetni učinci, kao što su lupanje srca, krv povišenje tlaka, zatvor, suho usta, vazodilatacija, glavoboljai nesanica. Primjenjivati ga treba samo pod liječničkim nadzorom. Lamisil povučen je s tržišta u mnogim zemljama krajem ožujka 2010. Ostali agenti u grupi SSNRI, poput antidepresivi venlafaksin (Efexor, generički lijekovi) i duloksetin (Cymbalta), također su sredstva za smanjenje apetita, ali nisu odobrena za ovu indikaciju.
Antagonisti kanabinoidnih receptora:
- rimonabant (Acomplia, izvan oznake). Antagonisti kanabinoidnih receptora ukinuti učinke endokanabinoidnog sustava koji se fiziološki aktivira endogenim ligandom anandamidom i opojno sredstvo konoplja. Učinci su uglavnom suprotni učincima konoplja. Antagonisti kanabinoidnih receptora imaju apetit suppressant, antiadipozni i lipidni efekti te se koriste za liječenje prekomjerne tjelesne težine i pretilosti. Uobičajeni štetni učinci uključuju psihijatrijske poremećaje poput depresivnog raspoloženja. Do danas je jedini predstavnik skupine lijekova rimonabant (Acomplia, Sanofi-Aventis) i povučen je s tržišta nedugo nakon uvođenja zbog lošeg omjera rizika i koristi 2008. godine.
3. neodobrene aktivne tvari (Švicarska).
Mnoge druge droge mogu smanjiti tjelesnu težinu, ali u mnogim zemljama nisu odobreni zbog znakova prekomjerne težine i pretilosti. Njihovi učinci smanjenja težine mogu biti korisni za odobrenu indikaciju, na primjer, dijabetes melitus ili depresija s popratnom pretilošću. Međutim, zbog štetnih učinaka, upitno je trebaju li ih u medicinskom liječenju propisivati izvan oznaka radi isključivog liječenja pretilosti. Simpatomimetici, amfetamini i amfetamini slični:
- amfetamini, ephedrine, fentermin, fcnilpropanolamin, amfepramon, aminoreks, mazindol, metilfendijat i drugi. Djeluju uglavnom kao sredstva za suzbijanje apetita i više nisu komercijalno dostupni u mnogim zemljama zbog potencijalnih štetnih učinaka, zlostavljanja i ovisnosti o ovoj indikaciji.
Inhibitori ponovnog unosa noradrenalina i dopamina:
- bupropion (Zyban, Wellbutrin) odobren je za liječenje depresija i pušenje prestanak. Povećava osjećaj sitosti i čini se umjereno učinkovitim.
Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina:
- Fluoksetin (Fluktin, opći) je propisano izvan oznake i iznosi apetit suppressant. Međutim, njegova je klinička učinkovitost, posebno s obzirom na dugoročniji gubitak kilograma, kontroverzna.
- fenfluramin ima izravnu i neizravnu serotonergičku aktivnost. Smatralo se vrlo učinkovitim, posebno u kombinaciji s fentermin ("Fen-phen"), ali je povučen s tržišta zbog štetnih učinaka (plućni hipertenzija, valvularni srce bolest). Vidi također pod Benfluoreks.
- Sertralin (Zoloft, opći).
Hormoni štitnjače:
- Štitnjača hormoni levotiroksin i liotironin koriste se kao sredstva za mršavljenje od 19. stoljeća. Oni potiču gubitak masnog tkiva i povećavaju bazalni metabolizam. Problematični su brojni štetni učinci.
Agonisti histamina:
- betahistin ima učinak na suzbijanje apetita i u budućnosti bi se mogao koristiti kao antiadipozitiv.
Antidijabetičari:
- Inhibitori dipeptidil peptidaze-4 kao što su vildagliptin (Galvus) i sitagliptin (Januvia) inhibiraju razgradnju inkretina, promičući njihove učinke.
- Metformin (Glucophage, generički) djeluje antiadipozitno, poželjno kod dijabetičara (tip 2), koji često imaju prekomjernu tjelesnu težinu.
- Ostali antidijabetičari droge imaju tendenciju da uzrokuju više debljanja.
Noviji antiepileptički lijekovi:
- Topiramat (Topamax) je odobren za liječenje epilepsija i migrena profilaksu i djeluje supresivno. Dokazana je njegova djelotvornost kao antiadipozitiva, ali je ograničena uobičajenim štetnim učincima, kao što su pospanost, umor, parestezije, glavobolja, vrtoglavica i mučnina, Slično tome, zonisamid (Zonegran).
Opioidni antagonisti:
- Naltrekson (naltreksin) inhibira unos hrane. Odobren je za potporu lijekovima u povlačenju liječenja pacijenata ovisnih o opijatima. Gubitak apetita je uobičajeni štetni učinak. Naltrekson također se koristi izvan etikete za druge ovisnosti. Kombinacija sa bupropion odobren je u Sjedinjenim Državama; vidjeti naltreksonom bupropion (Contrave).
Zlostavljanje
Jer mnogi droge imaju antiadipozitivne učinke, ali nisu odobreni za ovu indikaciju, neki ih pacijenti zlorabe za gubitak kilograma. To vrijedi, na primjer, za štitnjaču hormoni or simpatomimetici kao što ephedrine i fcnilpropanolamin, koji su dostupni kao veterinarski lijekovi. U ljekarni se mora uzeti u obzir moguća zlouporaba, jer nekontrolirana uporaba takvih sredstava može dovesti do ozbiljnih štetnih učinaka, posebno kroz interakcije a u slučaju kontraindikacija. Drugi problem predstavljaju proizvodi za mršavljenje kojima se trguje na Internetu, a koji su prekriveni snažnim aktivnim sastojcima. Swissmedic je nedavno upozorio na proizvod za mršavljenje Zhen de Shou koji se prodaje putem Interneta i sadrži sibutramin.
4. alternativni antiadiposita
Brojni biljni i drugi lijekovi alternativne medicine dostupni su kao lijekovi, medicinski uređaji or dodaci prehrani. Učinkovitost ovih lijekova uglavnom nije pouzdano dokazana. Biljni lijekovi također mogu uzrokovati štetne učinke, kao što su kofein, duhan (pušenje), Ephedra, ili biljni laksativi. Dijetalna vlakna i dijetalna vlakna:
- Brašno Konjac (biljka konjac, glukomanan), guar (guargalactomannan), Jeruzalem artičoka, psylliumi Indijski psilij Smatra se da imaju zasićujući učinak oticanjem sa voda i da inhibiraju apsorpcija masti. Treba ih uzimati s dovoljno voda.
Hitosan:
- kitozan je ß-1,4 polimer D-glukozamin i N-acetil-D-glukozamin iz ljuske rakova, prema proizvođaču, veže masnoće u hrani i na taj ih način sprječava da se apsorbiraju u tijelo. Za detaljne informacije pogledajte članak kitozan.
Kofein i kofeinski lijekovi:
- Kava, crni čaj, zeleni čaj, guarane, prijatelj pospješuju metabolizam energije.
- Zelena kava
Biljna simpatomimetika:
- Ephedra i njegova sastavnica ephedrine inhibiraju apetit i potiču termogenezu. Čini se da su uvjetno učinkoviti, nisu odobreni za ovu indikaciju u mnogim zemljama i mogu uzrokovati ozbiljne štetne učinke (kardiovaskularne). Uobičajena je kombinacija s kofein.
Ostalo (izbor):