Proizvodi
Naltrekson je komercijalno dostupan u obliku filma tablete (naltreksin). Odobren je u mnogim zemljama od 2003. godine.
Struktura i svojstva
Naltrekson (C20H23NE4, Mr = 341.40 g / mol) je sintetski proizvedeni opioid povezan s oksimorfon. Prisutan je u droge kao naltrekson hidroklorid, bijeli, higroskopni prah koji je lako topiv u voda. Lijek ima strukturu sličnu Nalokson, ali ima ciklopropilmetilnu skupinu umjesto alilne skupine na dušik i stoga se može davati peroralno u obliku tablete. Naltrekson ima visoku metabolizam prvog prolaza i aktivni metabolit (6-β-naltreksol).
Učinci
Naltrekson (ATC N07BB04) kompetitivni je antagonist opioidnih receptora i ukida učinke egzogenih i endogenih opioidi. Podržava prevenciju relapsa nakon povlačenja opioida. U ovisnosti o alkoholu i žudnji, endogeni opioidi kao što endorfini igraju važnu ulogu. Stoga se naltrekson također može koristiti za utjecaj na ovisnost o alkoholu. Sam Naltrekson nema opioidna svojstva i ne izaziva ovisnost.
Indikacije
Za povlačenje nakon ovisnosti o opioidima ili alkoholu detoksikacija. Raspravlja se o upotrebi u drugim indikacijama, na primjer, u drugim poremećajima ovisnosti. Fiksna kombinacija sa morfin dostupan je u Sjedinjenim Državama, a fiksna kombinacija sa bupropion odobren je 2014. godine za liječenje pretežak i gojaznost (vidjeti pod naltrekson-bupropion).
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Tablete obično se daju jednom dnevno. Mogući su i alternativni režimi doziranja. Tijekom liječenja neophodno je da pacijent ne sadrži opijate! Stoga, a Nalokson test se provodi unaprijed u liječenju.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Prije i tijekom povlačenja opioida
- Teška bolest jetre ili bubrega
- istovremen administraciju opioidnih analgetika.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Naltrekson također poništava poželjne učinke opioidi, na primjer, kada se koristi kao analgetik ili kašalj potiskivač. Općenito, opioidi se ne smiju davati tijekom liječenja. Ako je to još uvijek potrebno u izvanrednoj situaciji, doza možda treba povećati. Čini se da naltrekson ne stupa u interakciju s CYP450.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključiti bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, mišića i bol u zglobovima, glavobolja, poremećaji spavanja, nemir, nervoza, slabost i blagi porast krv pritisak. Naltrekson je jetra otrovno u a doza-zavisan način, može povisiti jetra enzimi, a može izazvati upalu jetre. Ima uski terapijski opseg. Derivat naltreksona nalmefen nije zabilježeno da je hepatotoksično (Selincro).
