Proizvodi
Simpatomimetici su komercijalno dostupni, na primjer, u obliku tablete, kapsule, granule, za injekcije rješenja, kapi za očii nazalni sprejevi.
Struktura i svojstva
Simpatomimetici su strukturno izvedeni iz prirodnih neurotransmitera epinefrina i norepinefrin.
Učinci
Simpatomimetici imaju simpatomimetička svojstva, što znači da potiču učinke simpatikusa živčani sustav, dio autonomnog (autonomnog) živčanog sustava. Njihovi se učinci temelje ili na izravnom agonizmu na α- ili β-adrenoceptorima (GPCR) ili na povećanju koncentracija epinefrina ili norepinefrin, na primjer, interakcijom sa sinaptičkim vezikulama, inhibicijom metabolizma ili inhibicijom ponovnog unosa. Dakle, može se napraviti razlika između izravne i neizravne simpatomimetike. Simpatomimetici se razlikuju u svojoj selektivnosti za α- ili β-adrenoreceptore i njihove podtipove. Njihovi farmakološki učinci uključuju („Borba ili bijeg“):
- Proširenje zjenice
- Povećan srce brzina, kontraktilnost i brzina provođenja u srcu.
- Stezanje krvnih žila
- Smanjenje pokretljivosti i tonusa u probavni trakt.
- Bronhodilatacija
- Izlučivanje renina
- Središnja stimulacija
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Simpatomimetici se primjenjuju sustavno i lokalno.
Zlostavljanje
Simpatomimetici se mogu zlostavljati kao stimulansi, doping agenti, anabolički steroidi, opojna sredstva i pametna droge.
Agenti
Izbor simpatomimetičkih sredstava: Inhalanti, beta2-simpatomimetičari:
- Fenoterol (Berodual N)
- Formoterol (foradil, oksis)
- Indakaterol (Onbrez Breezhaler)
- Olodaterol (Striverdi Respimat)
- salbutamol (ventolin)
- salmeterol (serevent)
- Terbutalin (bricanyl)
- Vilanterol (npr. Relvar Ellipta sa flutikazon furoat).
Injekcije i infuzije:
- Adrenalin (razni pružatelji usluga)
- Dobutamin (Dobutrex)
- Dopamin (Dopamin Sintetica)
- Heksoprenalin (Gynipral, otopina za injekciju).
- Izoprenalin (van trgovine)
- Norepinefrin (razni dobavljači)
Amfetamini i drugi stimulansi:
- amfetamini
- Kokain
- Deksamfetamin (deksamin, koji se ne prodaje u mnogim zemljama).
- Deksmetilfenidat (focalin)
- Cath, katinon
- Lisdeksamfetamin (Elvanse)
- Metamfetamin ("Crystal Meth")
- Metilfenidat (Npr Ritalin, Concerta, generički lijekovi).
- Phentermine (Adipex, van trgovine).
Niski krvni tlak:
- Etilefrin (Effortil)
- Midodrin (Gutron)
- norfenefrin (Ortho-Maren, bez trgovine).
- Oxedrine (Sympalept, van trgovine)
Dekongestivni sprejevi za nos:
- Oksimetazolin (Nasivin)
- Fenilefrin (Vibrocil)
- Tuaminoheptan (Rinofluimucil)
- Ksilometazolin (npr. Otrivin, Triofan, generički lijekovi).
Lijekovi protiv prehlade:
- efedrin
- Metilefedrin (Tossamine plus)
- Fenilefrin (NeoCitran)
- Pseudoefedrin (pretuval)
Kapi za oči:
- nafazolin
- fenilefrin
- Tetrizolin (kolipan, visin)
Razdražljiv mjehur:
- Mirabegron (Betmiga)
Ostalo:
- phenylpropanolamine
Ostali agensi poput raznih antidepresivi imaju simpatomimetička svojstva.
Indikacije
Glavne indikacije za simpatomimetiku (izbor):
- Poremećaj pažnje uzrokovan hiperaktivnošću (ADHD).
- Alergija, peludna groznica, anafilaksa
- Astma, HOBP, bronhitis
- Konjunktivitis
- Hipotenzija (nizak krvni tlak)
- Kardiopulmonalna reanimacija
- Umor
- Narkolepsija
- Prehlada, rinitis, sinusitis
- Kao kontraceptiv
- Prekomjerna težina (više nije na tržištu)
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Visoki krvni tlak (hipertenzija)
- Hipertireoza
- pheochromocytoma
- Glaukom uskog kuta
- Povećanje prostate
- Koronarna bolest, bolesti srca
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lijek-lijek interakcije javljaju se s drugim simpatomimetičkim agensima i s agensima koji inhibiraju njihovu razgradnju (npr. MAO inhibitori). Simpatolitici mogu preokrenuti učinke simpatomimetike.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Poremećaj spavanja
- Središnji poremećaji kao što su glavobolje, vrtoglavica, razdražljivost, nervoza, tjeskoba.
- Brz srce stopa, srčane aritmije, lupanje srca, angina pektoris.
- Visoki krvni tlak
- Gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina i bol u trbuhu.
- Stezanje krvnih žila, guska, kvržica, osjećaj hladan, bljedilo.
- Urinarna retencija
- hiperglikemija
