Proizvodi
Sitagliptin je komercijalno dostupan u obliku filmom obloženih tableta kao monopreparat (Januvia) i kao fiksna kombinacija sa metformin (Janumet, Janumet XR). Odobren je u mnogim zemljama 2007. godine kao prvi predstavnik gliptina. Kombinacija sa simvastatin još nije registriran u mnogim zemljama (Juvisync). Generički lijekovi odobreni su 2018. godine.
Struktura i svojstva
Sitagliptin (C16H15F6N5O, Mr = 407.3 g / mol) obično je prisutan u droge kao sitagliptin fosfat monohidrat, bijeli kristal prah koji je topiv u voda.
Učinci
Sitagliptin (ATC A10BH01) ima antidijabetička svojstva. Učinci su posljedica selektivne i reverzibilne inhibicije dipeptidil peptidaze-4 (DPP-4). Sitagliptin promiče insulin sinteza i oslobađanje iz beta stanica gušterače, poboljšava osjetljivost beta stanica na glukoza, i povećava njegov unos u tkiva. Smanjuje glukagon lučenje iz alfa stanica, što rezultira smanjenjem glukoza proizvodnja u jetra vidi također pod Gliptinima.
Indikacije
Za liječenje tipa 2 dijabetes bolest.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete može se uzimati s hranom ili bez nje. Sitagliptin se također kombinira s drugim antidijabetičkim lijekovima kao što su inzulini or metformin.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Sitagliptin se izlučuje pretežno nepromijenjen i slabo komunicira s CYP450. Lijek-lijek interakcije mogući su s digoksin.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju probavne simptome, reakcije preosjetljivosti, gornji dišni put infekcije i glavobolja. Rijetki slučajevi akutnog pankreatitisa zabilježeni su nakon stavljanja u promet. Rizik od hipoglikemija smatra se niskim, osim u kombinaciji s drugim antidijabetičkim sredstvima.
