Kako djeluje atorvastatin
Atorvastatin je predstavnik statina – skupine aktivnih sastojaka koji mogu sniziti visoke razine kolesterola.
Kolesterol je vitalna tvar koja je tijelu potrebna, između ostalog, za izgradnju staničnih membrana te stvaranje hormona i žučnih kiselina (za probavu masti). Tijelo samo proizvodi oko dvije trećine potrebne količine kolesterola u jetri. Preostala trećina dobiva se iz hrane.
Kako bi se snizile visoke razine kolesterola, moguće je, dakle, lijekovima smanjiti vlastitu tjelesnu proizvodnju s jedne strane i promijeniti nepovoljne prehrambene navike s druge strane.
Atorvastatin smanjuje proizvodnju vlastitog kolesterola u tijelu: to je složen proces koji uključuje mnoge korake. Jedan važan korak koji određuje brzinu ovisi o specifičnom enzimu koji se zove HMG-CoA reduktaza. Ovaj enzim inhibiraju statini kao što je atorvastatin. Time se smanjuje vlastita proizvodnja i snižava razina kolesterola u krvi.
To uglavnom utječe na razine "lošeg" LDL kolesterola (LDL = lipoprotein niske gustoće) u krvi, što može dovesti do arterioskleroze. S druge strane, razine "dobrog" (za zaštitu krvnih žila) HDL kolesterola (HDL = lipoprotein visoke gustoće) u krvi ponekad čak i porastu.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Atorvastatin se brzo apsorbira u tijelo nakon uzimanja na usta (oralni unos). Za razliku od drugih statina, ne mora se prvo pretvoriti u aktivni oblik u jetri, već može djelovati odmah.
Maksimalni učinak postiže se otprilike jedan do dva sata nakon uzimanja. Kako tijelo najintenzivnije stvara kolesterol tijekom noći, atorvastatin se obično uzima navečer.
Zbog dugotrajnog djelovanja dovoljna je primjena jednom dnevno. Atorvastatin, koji se metabolizira u jetri, uglavnom se izlučuje stolicom.
Kada se koristi atorvastatin?
Atorvastatin se uglavnom koristi za liječenje povišene razine kolesterola u krvi (hiperkolesterolemija). Općenito, lijekovi za snižavanje kolesterola kao što je atorvastatin propisuju se samo kada su nelijekovske mjere za snižavanje kolesterola (zdrava prehrana, tjelovježba i mršavljenje) bile neuspješne.
Atorvastatin je također odobren za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija u bolesnika s koronarnom srčanom bolešću (CHD) ili s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti (kao što su dijabetičari). Ova primjena je neovisna o razini kolesterola.
Kako se koristi atorvastatin
Atorvastatin se obično uzima kao tableta jednom dnevno navečer. Dozu određuje liječnik pojedinačno, ali obično je između deset i osamdeset miligrama.
Za uspjeh liječenja važno je redovito uzimanje, jer se razina kolesterola u krvi obično mijenja kroz nekoliko tjedana. Pacijenti ne "primjećuju" učinak lijeka za snižavanje kolesterola izravno, iako se on može mjeriti u krvi i očituje se u smanjenoj učestalosti srčanih i moždanih udara.
Nemojte prestati uzimati atorvastatin na svoju ruku samo zato što primijetite da "nema učinka".
Ako je potrebno, atorvastatin se može kombinirati s drugim lijekovima, primjerice kolestiraminom ili ezetimibom (oba također snižavaju razinu kolesterola).
Koje su nuspojave atorvastatina?
Česte nuspojave (tj. kod jednog do deset od sto pacijenata) terapije atorvastatinom su
- glavobolje
- Gastrointestinalni poremećaji (kao što su zatvor, nadutost, mučnina, proljev)
- Promijenjene vrijednosti jetrenih enzima
- bol u mišićima
Obavijestite svog liječnika ako osjetite bol u mišićima i nelagodu tijekom terapije atorvastatinom.
Što trebam imati na umu kada uzimam atorvastatin?
Kontraindikacije
Atorvastatin se ne smije uzimati ako:
- teška disfunkcija jetre
- istodobno liječenje određenim lijekovima za terapiju hepatitisa C (glekaprevir i pibrentasvir)
Interakcije
Budući da se atorvastatin razgrađuje pomoću enzima citokroma 3A4 (CYP3A4), između ostalog, inhibitori ovog enzima dovode do povišenih razina, a time i povećanih nuspojava atorvastatina. Stoga se takvi inhibitori CYP3A4 ne smiju kombinirati s atorvastatinom:
- određeni antibiotici: eritromicin, klaritromicin, fusidatna kiselina
- Inhibitori HIV proteaze (npr. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- određeni antifungici: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
- određeni lijekovi za srce: verapamil, amiodaron
Drugi lijekovi koji se ne smiju kombinirati s lijekom za snižavanje kolesterola zbog mogućeg povećanja nuspojava atorvastatina su
- Gemfibrozil (lijek za snižavanje lipida iz skupine fibrata)
Grejp (sok, voće) – također inhibitor CYP3A4 – također treba izbjegavati tijekom terapije atorvastatinom. Samo jedna čaša soka od grejpa ujutro uzrokuje da sljedeće noći razine atorvastatina budu dvostruko veće nego inače. To može dovesti do neočekivanih nuspojava.
Dobno ograničenje
Liječenje djece i adolescenata provodi se samo u posebnim slučajevima i podložno je određenim ograničenjima koja treba razjasniti liječnik. U načelu, atorvastatin je odobren za liječenje hiperkolesterolemije od desete godine života.
Trudnoća i dojenje
Trudnice i dojilje ne smiju uzimati atorvastatin. Ako je primjena tijekom dojenja apsolutno neophodna, dojenje treba prekinuti prije početka terapije atorvastatinom.
Kako nabaviti lijekove s atorvastatinom
Atorvastatin je dostupan na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj, a može se dobiti u ljekarnama uz predočenje liječničkog recepta.
Koliko dugo je atorvastatin poznat?
Nakon što je ranih 1950-ih razjašnjena biosinteza kolesterola, brzo je postalo očito da se učinkoviti lijekovi protiv visokih razina kolesterola mogu proizvesti inhibicijom važnih ključnih enzima.
Prvi inhibitor enzima HMG-CoA reduktaze, mevastatin, izoliran je iz gljivice u Japanu 1976. Međutim, to nikada nije dovedeno do tržišne zrelosti.
Godine 1979. znanstvenici su izolirali lovastatin iz gljive. Tijekom istraživanja razvijene su i sintetski modificirane varijante lovastatina, pri čemu se spoj MK-733 (kasnije simvastatin) pokazao terapeutski učinkovitijim od izvorne tvari.
Od isteka patenta 2011. godine razvijeni su brojni generički lijekovi, zbog čega je cijena atorvastatina naglo pala.
