Sinonimi
srčani glikozidi
- Lijekovi Srčana aritmija
- digitoksin
Digoksin je aktivni sastojak koji pripada skupini srčanih glikozida. Između ostalog, poboljšava učinkovitost sustava srce te je stoga propisan, na primjer, u slučajevima zastoj srca (srčana insuficijencija).
Podrijetlo
Digoksin i digitoksin mogu se dobiti iz iste biljke: Lisica (latinski: digitalis), stoga se ponekad opisuju sinonimno s pojmom digitalis ili glikozidi digitalis.
Učinak i mehanizam djelovanja
Digoksin djeluje na srce kako slijedi:
- Povećajte tamo kontaktnu snagu srčanih mišića (pozitivna inotropna)
- Odgođeni prijenos pobude iz atrijalne regije (antrum) u komore (komore) (negativni dromotropni)
- Smanjenje frekvencije otkucaja (negativni kronotropni učinak).
Kako bi ugovorio, srce mišići - kao i svi ostali mišići tijela, i prugasti koštani mišići koji su nasumično napeti i glatki mišići posuđe i organi koji se nehotice skupljaju - potrebe kalcijum. U srce, vrijedi princip: što više kalcijum, što je sila stezanja jača. I što je veća ta sila, to je više krv može se pumpati otkucajima srca.
Srce se sastoji od mnogih stanica srčanog mišića, koje sadrže kontraktilne elemente, što omogućuje kontrakciju srca uopće. Ti se filamenti nazivaju sarkomerom. The kalcijum stoga mora biti prisutan unutar stanice (unutarstanično) kako bi mogao utjecati na silu, jer se tu nalaze sarkomeri.
Da bismo razumjeli mehanizam srčanih glikozida, potrebno je malo se više pozabaviti biokemijom stanice: Svaka stanica treba određenu ionsku uravnotežiti preživjeti. To znači da određene koncentracije kalij, natrij, klorid i kalcij, između ostalog, moraju biti prisutni unutar i izvan stanice. Ako su ove koncentracije prekoračene, stanica će puknuti (priljev vode pri visokoj unutarstaničnoj koncentraciji iona radi postizanja naboja uravnotežiti između unutarnje i vanjske strane) ili smanjiti (odljev vode pri visokoj izvanstaničnoj koncentraciji naboja kako bi se postiglo razrjeđivanje veće koncentracije čestica vani).
Ovaj princip raspodjele vode u smjeru veće koncentracije naziva se osmoza. Kako bi se spriječilo uspostavljanje osmotske ravnoteže, jer bi to bilo kobno za stanicu, postoje pumpe koje se nalaze u staničnoj stijenci i aktivno prenose ione iznutra prema van ili izvana prema unutra. Najvažnija od ovih pumpi je natrij-kalij ATPaza.
Pumpa tri natrij ioni iznutra prema van, u zamjenu za dva kalij ione koje pumpa izvana. Osigurava da unutar stanice ima puno kalija, a izvan stanice puno natrija. Za sve to potrebna mu je tipična energetska valuta tijela: ATP (Adenozin trifosfat), koji mora podijeliti kako bi mogao proizvesti potrebnu energiju.
Otuda i naziv ATPase, što znači cijepanje ATP-a. Uz ovu primarno aktivnu pumpu, postoje i transporteri koji ne izravno cijepaju ATP da bi imali dovoljno energije za transport iona, ali koji koriste energiju prirodnih gradijenata iona kroz stanična membrana da mogu raditi. Zbog natrij-kalijeve pumpe unutar stanice ima puno kalija, ali malo vani.
Stoga kalij teče difuzijom (tj. Bez pomoći transportera) iz stanice unutar prema van uravnotežiti ovaj disbalans naboja. Uz to, pumpa znači da vani ima puno natrija, a unutra malo. Stoga natrijevi ioni teku izvana prema unutra kako bi uravnotežili tu neravnotežu.
Ti takozvani gradijenti iona imaju određenu "silu", a time i potencijal za transport drugih iona koji ne bi mogli sami savladati membranu jer njihov gradijent nije dovoljno jak ili čak suprotan. To je slučaj, na primjer, za transport kalcija iz unutarstanične u izvanstaničnu. U tu se svrhu koristi izmjenjivač natrija i kalcija.
Natrij se transportira svojim gradijentom izvana prema unutra i stvara dovoljno "snage" da transportira kalcij prema njegovom gradijentu iznutra prema van. Što sada rade srčani glikozidi? (Digoxin) Gore je opisano da što je veća koncentracija kalcija u stanici, to je veća kontrakcijska sila srca.
Međutim, izmjena natrija i kalcija osigurava da kalcij napusti stanicu. To može biti - kod pacijenata, čije srce ne kuca dovoljno snažno, pa je to nedovoljno, vrlo problematično. Ovom se transportu mora suprotstaviti kako bi u stanici bilo dostupno više kalcija. Srčani glikozidi (digoksin) ne izravno inhibiraju ovaj izmjenjivač, već djeluju tako da inhibiraju natrij-kalij ATPazu.
Kao što je gore opisano, oni obično pumpaju natrij prema van, a kalij prema unutra. Ako je inhibiran, vani je manje natrija. To znači da je gradijent natrija izvana prema unutra, koji pokreće izmjenjivač natrij-kalcij, niži.
Stoga se manje natrija može zamijeniti za kalcij i tako više kalcija ostaje unutar stanice. Sada je dostupno više kalcija za kontrakciju. Više krv može se pumpati po otkucajima srca.
Digoksin i digitoksin razlikuju se po svojim farmakološkim svojstvima. Digoksin: kada se uzima oralno (tj. U obliku tableta), bioraspoloživost je oko 75%. Uglavnom se izlučuje putem bubrega (bubrega), a poluvijek mu je 2-3 dana.
