Kako djeluje tolperizon
Tolperizon djeluje na različitim mjestima u tijelu, iako njegov mehanizam djelovanja još nije detaljno poznat.
Aktivni sastojak ima sličnu kemijsku strukturu kao lidokain i drugi lokalni anestetici. Stoga se smatra da ima izravan učinak na provođenje podražaja u živčanom sustavu, najvjerojatnije kroz natrijeve i kalcijeve kanale (tolperizon se prvenstveno nakuplja u mozgu, leđnoj moždini i živčanim putevima).
Živčane stanice (neuroni) imaju duge produžetke poput kablova kojima kontaktiraju sljedeći neuron i prenose signale. S jedne strane, ti signali mogu biti osjetilni i prenositi se od tijela do mozga, kao što su podražaji temperature, tlaka ili boli. Ostali signali su motoričke prirode. Oni se šalju u suprotnom smjeru od mozga do drugih dijelova tijela i pokreću npr. pokret mišića.
U slučaju simptoma spazma (spastičnost/spastičnost), središnji živčani sustav uzrokuje abnormalno povećanu inherentnu napetost skeletnih mišića. Kao rezultat toga, čak i refleksi mogu biti potaknuti najmanjom iritacijom, a mišić se kontrahira, ponekad vrlo ozbiljno, ovisno o težini spastičnosti. To je obično povezano s ograničenjima kretanja i boli.
Pokušava se suzbiti ovaj "pretjerani pogon" živčanog sustava prigušivanjem prijenosa podražaja tolperizonom.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Nakon gutanja kroz usta, lijek se apsorbira kroz crijevnu stijenku u krv, gdje dostiže najveću razinu nakon sat i pol. Međutim, četiri petine aktivnog sastojka se razgrađuje u jetri ubrzo nakon apsorpcije.
Kada se koristi tolperizon?
U Njemačkoj je tolperizon odobren samo za liječenje spastičnih simptoma nakon moždanog udara u odraslih.
U Švicarskoj postoje dodatne indikacije za ovu djelatnu tvar: mišićni spazam kod bolnih bolesti koštane muskulature, posebice kralježnice i zglobova uz trup, te povećana napetost (tonus) koštane muskulature kod neuroloških bolesti.
Izvan odobrenih indikacija („off-label“) i u drugim zemljama, tolperizon se također koristi za druga stanja kao što su osteoartritis (trošenje zglobova), spondiloza (bolest zglobova kralježnice) i poremećaji cirkulacije (tolperizon poboljšava protok krvi).
Aktivni sastojak općenito je prikladan za dugotrajnu upotrebu.
Kako se koristi tolperizon
Koje su nuspojave tolperizona?
Pripravci koji sadrže tolperizon obično se vrlo dobro podnose.
U kliničkim ispitivanjima lijeka, jedna od sto do tisuću liječenih osoba imala je nuspojave u obliku vrtoglavice, pospanosti, umora, nesvjestice, slabosti, bolova u trbuhu, mučnine i povraćanja.
Još rjeđe (u jednog od tisuću do deset tisuća pacijenata) tolperizon je kao nuspojave izazivao glavobolju, nesanicu, zatvor, proljev, gastrointestinalne tegobe, crvenilo kože, osip, svrbež, pojačano znojenje i nizak krvni tlak.
Simptomi su obično privremeni ili nestaju kada se doza smanji.
Vrlo rijetko su zabilježene ozbiljne reakcije preosjetljivosti. Oni se mogu pojaviti iznenada čak i nakon godina redovite uporabe i razlog su zašto je Europska agencija za lijekove ograničila indikacije za tolperison (za područje EU).
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju tolperizona?
Kontraindikacije
Tolperizon se ne smije koristiti u sljedećim slučajevima:
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili neki drugi sastojak lijeka
- miastenija gravis (abnormalna slabost mišića)
- laktacija
interakcije lijekova
Djelatna tvar tolperizon ne stupa u izravnu interakciju s drugim djelatnim tvarima. Međutim, u jetri ga razgrađuju određeni enzimi (citokrom P450 2D6 i 2C19) koji također razgrađuju i druge aktivne sastojke. Kada se uzimaju u isto vrijeme, razgradnja tolperizona ili drugog aktivnog sastojka može se stoga ili usporiti ili ubrzati.
Suprotno tome, tolperizon može pojačati učinke nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), koji uključuju uobičajene lijekove protiv bolova acetilsalicilnu kiselinu (ASK), ibuprofen, naproksen i diklofenak.
Dobno ograničenje
Zbog nedostatka iskustva o sigurnosti i djelotvornosti kod maloljetnika, djeca i adolescenti bi po mogućnosti trebali primati druge lijekove umjesto tolperizona.
U starijih bolesnika i onih s jetrenom ili bubrežnom disfunkcijom, liječnik najprije mora pažljivo odrediti odgovarajuću dozu.
Trudnoća i dojenje
Nema dostupnih podataka o primjeni tolperizona u trudnoći. Ispitivanja na životinjama nisu pokazala dokaze o povećanom riziku od malformacija (teratogeni rizik) u nerođenog djeteta. Međutim, radi sigurnosti, lijek se ne smije koristiti tijekom trudnoće – osim ako liječnik smatra da su očekivane koristi veće od mogućih rizika.
Kako dobiti lijek s tolperizonom
Tolperisone je u Njemačkoj i Švicarskoj dostupan na recept u svim dozama i može se nabaviti u ljekarnama nakon liječničkog recepta. Trenutno u Austriji nema registriranih lijekova s djelatnom tvari tolperison.
Od kada je tolperison poznat?
Tolperisone je odobren u Europi za brojne pritužbe od 1960-ih. Godine 2012. odobrene indikacije u EU smanjene su na jednu jer su se teške reakcije preosjetljivosti rijetko javljale unatoč niskoj stopi nuspojava.
Od isteka patentne zaštite na njemačko tržište ušlo je nekoliko generičkih lijekova s djelatnom tvari tolperisonom.
