Amodiaquine je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarija. Koristi se kao monoterapija i kombinirani pripravak, posebno protiv malarija tropica, koju uzrokuje jednoćelijski parazit Plasmodium falciparum.
Što je amodiaquine?
Amodiaquine je aktivni sastojak koji se koristi za liječenje malarija. Amodiaquine je aromatski ugljikovodik. Pripada skupini 4-amino-holina i usko je povezan s aktivnim sastojkom klorokin, Baš kao klorokin, amodiaquin se koristi protiv malarije, posebno malarije tropica. Malaria tropica uzrokuje jednoćelijski parazit Plasmodium falciparum i jedan je od najznačajnijih zarazne bolesti širom svijeta. 2008. WHO (Svijet Zdravlje Organizacija) izvijestila je o 243 milijuna slučajeva bolesti i više od 800,000 XNUMX smrtnih slučajeva. Glavni distribucija područje malarije nalazi se u tropskoj Africi, ali su pogođene i Azija i Južna Amerika. Amodiaquine se ranije prodavao pod trgovačkim nazivom Camoquine u Europi i Sjedinjenim Državama. Međutim, tamo više nije komercijalno dostupan i koristi se samo u područjima s velikom učestalošću malarije. Za aktivni sastojak potreban je recept.
Farmakološko djelovanje
Farmakološki način djelovanja amodiaquina sličan je načinu poznatijeg aktivnog sastojka klorokin. Obje tvari ometaju reproduktivni ciklus parazita malarije Plasmodium falciparum. Ti jednostanični paraziti žive uglavnom u minusu krv stanice ljudi, a prenose ih komarci. Ako komar Anopheles zaražen plazmodijom ugrize čovjeka, patogeni prvo prodrijeti u jetra. Takozvani "jetra faza ”započinje. U sljedećoj fazi paraziti prelaze u krv i migriraju u crvene krvne stanice (eritrociti). U toj "eritrocitnoj fazi" započinje djelovanje amodiakvina. Tvar inhibira kristalizaciju hemozoina. To nastaje kada malarija patogeni razbiti hemoglobin u eritrociti. Ako se hemozoin ne može kristalizirati, patogen ne može doći proteini od njega za svoj metabolizam i umire. U prošlosti je klorokin bio lijek izbora za malariju, a prvenstveno se koristio pedesetih i šezdesetih godina prošlog stoljeća. Međutim, danas su gotovo svi sojevi Plasmodium falciparum otporni na klorokin. Kao rezultat, aktivni sastojak amodiaquine dobio je na važnosti, pokazujući učinkovitost čak i kod parazita otpornih na klorokin.
Medicinska primjena i uporaba
Amodiaquine se koristi protiv patogena Plasmodium falciparum. To uzrokuje tropiku malarije, koja se smatra najopasnijim oblikom malarije. U tropi malarije razlikuje se komplicirani i nekomplicirani tok. U kompliciranoj tropi malarije, središnja živčani sustav ili su zahvaćeni bubrezi. Mogu se pojaviti i druge organske komplikacije. Ovaj oblik malarije uvijek je hitan i zahtijeva intenzivnu medicinsku njegu. Amodiaquine je pogodan samo za liječenje nekomplicirane malarije tropica. Amodiaquine je jedan od droge koji dobro funkcioniraju čak i u patogeni koji su otporni na druge tvari. U posljednje vrijeme istraživači sve više testiraju upotrebu amodiakvina u kombiniranim pripravcima. Na primjer, kombinira se s aktivnim sastojkom artesunat, kojemu je također još uvijek mali otpor. Početni podaci pokazuju da je aktivni sastojak amodiaquine dobro učinkovit i da se podnosi u kombinaciji s artesunat. Glavna indikacija za upotrebu artesunat / amodiaquin je liječenje nekomplicirane malarije tropica. Kombinacija lijekova koristi se prvenstveno kada je odgovarajući soj plazmodij otporan na standard droge.
Rizici i nuspojave
Amodiaquine se smije koristiti samo kratko vrijeme. Kada se uzimaju dulje vrijeme, proizvodi razgradnje lijeka uzrokuju jetra oštećenja i poremećaji hematopoetskog sustava. Zbog ozbiljnih nuspojava, monopreparati amodiakina povučeni su s tržišta u Europi i Sjedinjenim Državama. Međutim, zbog niske cijene i dobre učinkovitosti protiv plazmodija otpornih na klorokin, još uvijek se široko koristi u neeuropskim zemljama. U novim se pripravcima amodiaquin često koristi u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima, na primjer s artesunatom. U ovim kombiniranim pripravcima amodiakin se može dozirati niže. Do sada kod njih nisu uočene ozbiljne nuspojave droge.Amodiaquine se nikada ne smije koristiti kod osoba koje već imaju bolesti jetre ili bubreg šteta.
