Proizvodi
Klorokin je bio komercijalno dostupan u obliku tableta (Nivaquine). Odobren je u mnogim zemljama od 1953. Njegova distribucija prekinut je 2019. Prvi ga je sintetizirao 1934. Hans Andersag u Bayeru u Elberfeldu (IG Farbenindustrie). Trenutno lijekovi koji sadrže klorokin više nisu dostupni u mnogim zemljama. Magistralne formulacije mogu se izrađivati u ljekarnama ili tablete mogu se uvesti iz inozemstva. Hidroksiklorokin (Plaquenil) je usko povezan s klorokinom i komercijalno je dostupan.
Struktura i svojstva
Klorokin (C18H26HCH,3, Mr = 319.9 g / mol) je klorirani derivat 4-aminokinolina i racemat srodan kinin. Postoji kao klorokin fosfat ili kao klorokin sulfat, bijeli kristal prah s gorkim ukus koji je lako topiv u voda. Strukturno je usko povezan sa hidroksiklorokin. Klorokin treba čuvati dalje od svjetlosti jer se na svjetlosti mijenja u boji.
Učinci
Klorokin (ATC P01BA01) ima antiparazitske, krv shizontocidna, protuupalna, imunomodulatorna (imunosupresivna) i antivirusna svojstva. Ima dugi poluživot od 10 do 30 dana. Klorokin je pokazao antivirusna svojstva u nekoliko studija, uključujući protiv koronavirusa.
Indikacije
- Za prevenciju i liječenje malarija.
- Lupus eritematozus.
- reumatoidni artritis, kronično poliartritis.
Korištenje izvan etikete:
- Klorokin je proučavan i korišten 2020. godine za liječenje virusne bolesti Covidien-19. Antivirusno je i ima dodatna imunomodulatorna svojstva (vidi gore).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete treba uzimati nakon jela. Interval doziranja ovisi o indikaciji.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Manjak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze
- Bolesti krvotvornih organa
- Bolesti središnjeg živca
- Retinopatija, promjene mrežnice ili vidnog polja.
- Myasthenia gravis
Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.
Interakcije
Klorokin ima visok potencijal interakcije s nekoliko sredstava.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju gastrointestinalnu nelagodu, glavobolja, svrbež, poremećaji vida i nesanica. Klorokin rijetko može izazvati ozbiljne nuspojave. Tu spadaju retinopatija, teška koža reakcije, krv poremećaji broja, središnji poremećaji, konvulzije i srčane aritmije. Aktivni sastojak produljuje QT interval. Klorokin je toksičan u velikim dozama. Predoziranje može imati smrtni ishod.