Kako Terbinafine djeluje
Poput životinja i ljudi, gljive se također sastoje od pojedinačnih stanica, koje su također pojedinačno održive pod određenim uvjetima. Stanica je dakle najmanja, neovisna strukturna jedinica svih oblika života. Kako bi se ciljano i selektivno oštetile samo gljivične stanice kada su zaražene gljivicama, iskorištavaju se razlike između životnih oblika. Te razlike nisu velike na staničnoj razini (na primjer, ljudi i plijesni međusobno su srodniji nego neke bakterijske vrste). Stoga mnogi lijekovi protiv gljivica ciljano djeluju na staničnu membranu, koja ima različitu strukturu kod gljiva i ljudi.
Kod ljudi i mnogih životinja, membrana koja odvaja stanicu od izvana i omogućuje mnoge metaboličke putove sastoji se uglavnom od posebnih lipida kao što je kolesterol. Kolesterol staničnoj membrani daje potrebnu fleksibilnost da izdrži utjecaje iz okoliša. Kod gljivica tu zadaću obavlja tvar ergosterol, koja je kemijski slična kolesterolu, ali je u nekim aspektima drugačija struktura.
Aktivni sastojak terbinafin inhibira proizvodnju ergosterola u stanicama gljivica. Posljedični nedostatak ergosterola u membrani inhibira rast stanica gljivica ili čak uzrokuje njihovu smrt.
Unos, razgradnja i izlučivanje terbinafina
Nakon gutanja, aktivni sastojak terbinafin dobro se apsorbira u crijevima. Međutim, dio se brzo razgrađuje u jetri, tako da samo oko polovice primijenjene doze dospijeva u veliki krvotok, gdje se najviše razine mogu izmjeriti nakon sat i pol. Budući da je aktivni sastojak visoko topiv u mastima, dobro prolazi u kožu i nokte. Nakon otprilike 30 sati izlučuje se polovica aktivnog sastojka.
Terbinafin se može razgraditi pomoću mnogo različitih podformi enzima citokroma P450, što je neophodno da bi bio topljiviji u vodi. Produkti razgradnje se izlučuju putem bubrega u mokraći ili putem crijeva u stolici.
Kada se koristi terbinafin?
Antimikotik terbinafin koristi se za liječenje gljivičnih bolesti kože i noktiju. Kod gljivičnih oboljenja kože obično se primjenjuje lokalno (npr. kao krema s terbinafinom). Osim toga, postoji vodotopivi lak za nokte s terbinafinom za liječenje blagih do umjerenih gljivica na noktima. U slučaju teške gljivične infekcije kože ili noktiju terapija je sistemska (u obliku tableta terbinafina).
Primjena obično traje samo nekoliko tjedana za gljivice na koži, ali za gljivice na noktima može trajati i nekoliko mjeseci.
Kako se koristi Terbinafine
U liječenju gljivičnih oboljenja kože terbinafin se koristi kao jednopostotna krema, gel ili sprej. Treba ga nanositi na zahvaćena i susjedna područja jednom ili dva puta dnevno. Primjenjuje se tjedan do dva, ovisno o vrsti infekcije.
Za blagu do umjerenu infestaciju gljivicama na noktima dostupan je lak za nokte topiv u vodi. Nanosi se na cijelu zahvaćenu ploču nokta, okolnu kožu i ispod prednjeg ruba nokta. Nakon šest sati, ostaci laka mogu se ukloniti vodom.
U slučaju teških gljivičnih infekcija kože ili noktiju, terapija se provodi u obliku tableta terbinafina, od kojih svaka sadrži 250 miligrama djelatne tvari. Tablete se uzimaju jednom dnevno s čašom vode, neovisno o obrocima. Terbinafin treba uzimati uvijek u isto doba dana. Ovisno o težini bolesti, terbinafin se obično uzima četiri do šest tjedana (u slučaju gljivične infekcije kože) ili do tri mjeseca (u slučaju gljivične infekcije noktiju).
Koje su nuspojave terbinafina?
Tijekom uzimanja terbinafina više od deset posto liječenih ima glavobolju, smanjeni apetit, gastrointestinalne simptome (poput mučnine, bolova u trbuhu, proljev), kožne reakcije (poput osipa i svrbeža), bolove u mišićima i zglobovima.
Jedan od deset do sto pacijenata prijavljuje nuspojave terbinafina kao što su depresija, poremećaj okusa, gubitak okusa i umor.
Ovdje predstavljene nuspojave javljaju se uglavnom kada se uzima terbinafin. Kada se nanese na kožu, nuspojave su u najmanju ruku vrlo oslabljene. Terbinafine lak za nokte povremeno uzrokuje crvenilo i iritaciju kože.
Što treba uzeti u obzir pri primjeni terbinafina?
Budući da terbinafin razgrađuju enzimi u jetri koji također razgrađuju mnoge druge lijekove i tvari koje su strane tijelu, istovremena primjena može utjecati na razine aktivnog sastojka svake pojedinačne tvari – povećavajući ih ili smanjujući ih:
Konkretno, djelatne tvari koje se metaboliziraju putem enzima citokroma P450 2D6 sporije se razgrađuju u kombinaciji s terbinafinom i stoga se mogu nakupljati u tijelu. Tu spadaju, primjerice, sredstva protiv depresije (triciklički antidepresivi, selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, MAO inhibitori), sredstva koja stabiliziraju srčani ritam (antiaritmici klase 1A, 1B i 1C) i beta-blokatori (kardiovaskularni lijekovi).
Budući da su dostupni samo vrlo ograničeni podaci o primjeni terbinafina u trudnica, djelatna tvar se ne smije koristiti tijekom trudnoće radi sigurnosti. Isto vrijedi i za dojenje. Primjena terbinafina također se ne preporučuje u djece.
Stariji bolesnici (iznad 65 godina) mogu uzimati terbinafin, ali prethodno treba provjeriti funkciju jetre i bubrega. Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega ne smiju uzimati terbinafin.
Kako dobiti lijekove s terbinafinom
Pripravci za nanošenje na kožu koji ne sadrže više od jedan posto djelatne tvari dostupni su bez recepta u ljekarnama. Isto vrijedi i za terbinafinski lak za nokte. Terbinafin tablete za oralnu primjenu zahtijevaju recept.
Koliko je dugo poznat terbinafin?
Terbinafine je lansirala farmaceutska tvrtka Novartis u Europi 1991., au SAD-u 1996. Patent je istekao 2007., nakon čega je podneseno proširenje patenta za liječenje djece u SAD-u. Međutim, u Njemačkoj su već dostupni brojni generici koji sadrže aktivni sastojak terbinafin.
