Crijevna apsorpcija
Nakon gutanja lijeka, aktivni sastojak mora se prvo osloboditi. Taj se proces naziva oslobađanjem (oslobađanjem), a on je preduvjet za naknadnu apsorpciju. Apsorpcija (prije: resorpcija) je prolazak aktivnog farmaceutskog sastojka iz probavne pulpe u krvotok u želudac i crijeva. Apsorpcija se javlja prvenstveno u tankog crijeva. Osnovni korak je prolazak aktivnog sastojka kroz jednostanični sloj crijevnih stanica (enterociti) i apsorpcija u temeljni sloj krv posuđe. Uključeni su sljedeći mehanizmi:
- Transcelularna pasivna difuzija kroz stanične membrane.
- Unos putem transportera i kanala (olakšana difuzija, aktivni transport koji troši ATP).
- Transcitoza s vezikulama
- Paracelularna pasivna difuzija (međustanični prostori).
Otjecanje transportera poput P-glikoprotein suprotstaviti apsorpciji. Oni transportiraju supstrate natrag u lumen crijeva i smanjuju se bioraspoloživost, Jer droge se trajno prevoze sa krv, tamo je koncentracija gradijent za pasivne procese.
Utjecajni faktori
Apsorpcija u velikoj mjeri ovisi o fizikalno-kemijskim svojstvima lijeka. Ostali čimbenici koji utječu uključuju:
- Otpustite (pogledajte tamo).
- Gastrointestinalno okruženje: probavni sok, žuč, žuč soli, pH.
- Unos sa ili bez hrane
- Vrijeme tranzita
- Protok krvi u crijevima
- Bolesti, dob
- interakcije lijekova
Već u crijevnim stanicama i kasnije tijekom prvog prolaska kroz jetra, lijek se može biotransformirati. U tzv metabolizam prvog prolaza, relevantan udio aktivnog sastojka može se inaktivirati, tako da se udio koji konačno dođe do ciljanog mjesta smanji. To se naziva i metaboličkom barijerom.