Topiramat

Proizvodi

Topiramat je komercijalno dostupan u obliku tableta i kapsula (Topamax, opći). Odobren je u mnogim zemljama i u Sjedinjenim Državama od 1996.

Struktura i svojstva

Topiramat (C₁₂H₂₁NE₈S, M_r = 339.36 g / mol) leži kao bijela prah s gorkim ukus koji je topiv u voda. To je monosaharid supstituiran sulfamatom.

Učinci

Topiramat (ATC N03AX11) ima antiepileptik (antikonvulzant), depresiv i apetit suppressant Svojstva. Učinci se pripisuju sljedećim mehanizmima:

• Blokada naponski regulirane natrij kanala.
• Blokada naponskih kalcijevih kanala
• Pojačavanje GABA aktivnosti na GABA-A receptoru.
• Antagonizam na AMPA receptoru (pripada glutamat receptori).
• Inhibicija karboanhidraze II i IV.

Poluvrijeme je približno 21 sat.

Indikacije

• Za liječenje epilepsija.
• Za prevenciju migrena.

Doziranje

Prema oznaci lijeka. The doza prilagođava se pojedinačno i postupno. Lijekovi se uzimaju neovisno o obroku i obično dva puta dnevno (ujutro i navečer). Prekid bi trebao biti postupan.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Trudnoća: topiramat ima svojstva koja oštećuju plodnost (teratogena).
• Žene u reproduktivnoj dobi koje se ne koriste sigurnom metodom kontracepcija.

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Topiramat se pretežno izlučuje, približno 70%, nepromijenjen. Metaboliti nastaju hidroksilacijom, hidrolizom i glukuronidaciju. Topiramat se ponovno apsorbira na bubreg.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju:

• Nedostatak apetita, gubitak težine
• Umor, umor, pospanost.
• parestezija
• Poremećaji vida
• Glavobolja, vrtoglavica