Kako djeluje lerkanidipin
Lerkanidipin je djelatna tvar iz skupine blokatora kalcijevih kanala, točnije iz skupine dihidropiridina. Ima vazodilatacijski učinak i tako snižava krvni tlak. Lerkanidipin je stoga antihipertenzivni lijek. Snižavanjem krvnog tlaka sprječava ozbiljne sekundarne bolesti poput srčanog i moždanog udara.
Prvi blokatori kalcijevih kanala koji su razvijeni također su djelomično utjecali na "tempiranje" otkucaja srca, koje je također posredovano kalcijem - usporili su otkucaje srca. Međutim, noviji lijekovi poput lerkanidipina vrlo precizno djeluju samo na kalcijeve kanale u stijenci arterija i ne utječu na rad srca.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Razgradnja se odvija pomoću enzima u jetri (uglavnom CYP3A4). Produkti razgradnje izlučuju se mokraćom i stolicom. Otprilike osam do deset sati nakon ingestije, polovica apsorbirane djelatne tvari je razgrađena.
Kada se koristi lerkanidipin?
Kako se koristi lerkanidipin
Lerkanidipin se uzima u obliku tableta. Zbog depo efekta, potrebno ga je progutati samo jednom dnevno. Treba ga uzeti ujutro najmanje 15 minuta prije doručka.
Razlog: obroci, osobito oni s masnoćama, osiguravaju ulazak više djelatne tvari u cirkulaciju. Ako se lijek uzme nakon obroka, primjerice, mogu se pojaviti nepredvidive fluktuacije krvnog tlaka.
Ako se želi jači učinak, djelatna tvar se kombinira s drugim antihipertenzivima (npr. beta blokatorima, ACE inhibitorima ili dehidratantima) – povećanje doze ne bi poboljšalo učinak lerkanidipina.
Liječenje povišenog krvnog tlaka mora biti dugotrajno.
Koje su nuspojave lerkanidipina?
Jedna od tisuću do deset tisuća liječenih osoba iskusi nuspojave kao što su pospanost, srčana tahikardija, mučnina, probavne smetnje, proljev, povraćanje, kožni osip, bol u mišićima, pojačano mokrenje i umor.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju lerkanidipina?
Kontraindikacije
Lerkanidipin se ne smije koristiti u:
- smanjena brzina izbacivanja srca
- @ žene u generativnoj dobi bez sigurne metode kontracepcije
- zatajenje srca (srčana insuficijencija)
- teška disfunkcija jetre ili bubrega
- pacijenata koji su imali srčani udar u zadnja četiri tjedna
- istodobna primjena jakih inhibitora CYP3A4 (uključujući sok od grejpa, vidi dolje)
- istodobna primjena ciklosporina (imunosupresiv)
Interakcije
Osim gore navedenih inhibitora CYP3A4 (inhibitori CYP3A4), postoje i tvari koje imaju suprotan učinak na enzimski sustav CYP3A4 – one ga “induciraju”. To jest, uzrokuju proizvodnju veće količine enzima. To uzrokuje bržu razgradnju lerkanidipina, što smanjuje njegovu učinkovitost.
Ako se lerkanidipin koristi zajedno s digoksinom (lijek za zatajenje srca), može se povećati razina digoksina u plazmi, čime se pojačava njegov učinak.
Konzumacija alkohola može povećati antihipertenzivni učinak lerkanidipina.
Dobno ograničenje
Lerkanidipin je odobren za primjenu kod djece u dobi od 18 godina i starije. Sigurnost i učinkovitost terapije u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.
Trudnoća i dojenje
Budući da su podaci o njegovoj primjeni tijekom trudnoće i dojenja još uvijek nedostatni, lerkanidipin se tijekom tog razdoblja ne smije uzimati.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže lerkanidipin
Pripravci koji sadrže djelatnu tvar lerkanidipin dostupni su na recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svim dozama i veličinama pakiranja.
Od kada je lerkanidipin poznat?
Osim fiksnih kombinacija s drugim antihipertenzivima, postoje i pripravci koji sadrže samo djelatnu tvar lerkanidipin. Otkako je patent istekao, na tržište su se pojavile različite generičke verzije.
