CYP450 Citokromi P450 su obitelj enzima koji su od iznimne važnosti u biotransformaciji lijeka. Najvažniji izoenzimi za metabolizam lijekova su: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 Broj iza kratice CYP označava obitelj, sljedeće slovo za potporodicu i posljednji broj… Citohrom P450 (CYP)
Uvod Biotransformacija je endogeni farmakokinetički proces koji dovodi do promjene kemijske strukture aktivnih farmaceutskih sastojaka. Opći cilj organizma pri tome je učiniti strane tvari hidrofilnijima i usmjeriti ih na izlučivanje putem urina ili stolice. U protivnom bi se mogli odložiti u tijelo i ... Metabolizam (biotransformacija)
Definicija Kada se kombiniraju dva ili više lijekova, oni mogu djelovati jedan na drugi. To se posebno odnosi na njihovu farmakokinetiku (ADME) te učinke i štetne učinke (farmakodinamiku). Taj se fenomen naziva interakcija i interakcija lijek-lijek. Interakcije su obično nepoželjne jer mogu dovesti do, na primjer, gubitka učinkovitosti, nuspojava, trovanja, hospitalizacije,… Interakcije
Definicija Glukuronidacija se odnosi na unutarstaničnu metaboličku reakciju u kojoj je endogeni ili egzogeni supstrat konjugiran s glukuronskom kiselinom. Organizam time čini podloge topljivijima u vodi, tako da se mogu brzo izlučiti urinom. Glukuronidacija pripada metabolizmu faze II (konjugacije). UDP: uridin difosfat UGT: UDP-glukuronoziltransferaza Uključeni enzimi Glukuronidacija je… Glukuronizacija
Proizvodi Topiramat je komercijalno dostupan u obliku tableta i kapsula (Topamax, generički). Odobren je u mnogim zemljama i Sjedinjenim Državama od 1996. Struktura i svojstva Topiramat (C12H21NO8S, Mr = 339.36 g/mol) leži u obliku bijelog praha gorkog okusa koji je topiv u vodi. To je monosaharid supstituiran sulfamatom. Učinci… Topiramat
Pozadina Ljudski organizam ima nekoliko mehanizama za metabolizam endogenih i stranih tvari. Jedan od tih mehanizama je glukuronidacija, koja se javlja prvenstveno u jetri. U tom procesu enzimi iz nadporodice UDP-glukuronosiltransferaza (UGT) prenose molekulu glukuronske kiseline iz UDP-glukuronske kiseline u supstrat. Koristeći acetaminofen kao primjer, alkohole, fenole, karboksilne kiseline ... Meulengrachtova bolest
Proizvodi Lamotrigin je komercijalno dostupan kao tablete i disperzibilne ili tablete za žvakanje (Lamictal, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 1994. Vanilin se obično dodaje u tablete kao aroma, a saharin kao zaslađivač. Struktura i svojstva Lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g/mol) je klorni derivat feniltriazina koji je bio… Lamotrigin (Lamictal)
Proizvodi Oksimorfon je komercijalno dostupan u Sjedinjenim Državama u obliku tableta i tableta s produljenim otpuštanjem, a također se primjenjuje parenteralno i rektalno. Nije registriran u mnogim zemljama. Oxymorphone je odobren u SAD -u od 1959. (robne marke: Numorphan, Opana, Opana ER, generički). To je opojna droga. Zbog mogućnosti za… oksimorfon
