Lamotrigin (Lamictal)

Proizvodi

Lamotrigin je komercijalno dostupan kao tablete i disperzibilne tablete ili tablete za žvakanje (Lamictal, generički). Odobren je u mnogim zemljama od 1994. godine. Vanilin obično se dodaje u tablete kao aroma i saharin kao zaslađivač.

Struktura i svojstva

Lamotrigin (C9H7Cl2N5, Mr = 256.1 g / mol) je klorirani derivat feniltriazina koji je izvorno razvijen kao a folna kiselina antagonist, a učinkovit je i kao slab inhibitor dihidrofolat reduktaze. Postoji kao bijela prah koji je vrlo slabo topiv u voda. Zbog strukturnih sličnosti s fcnilciklidini (PCP, "anđeoska prašina"), test lijeka može dati lažno pozitivne rezultate.

Učinci

Lamotrigin (ATC N03AX09) ima antiepileptička (antikonvulzivna) i svojstva stabiliziranja raspoloženja. Učinci se prvenstveno pripisuju blokadi naponski regulirane struje natrij kanali u neuronima. To stabilizira neuronsku membranu i inhibira oslobađanje ekscitacijskih neurotransmitera kao što su glutamat i aspartat iz presinapse. Rezultat je smanjena pobuda središnjeg živčani sustav te smanjeni rizik od napadaja. Uz to, u učinke su uključena i druga farmakološka djelovanja, na primjer, vezivanje za naponski regulirano kalcijum kanali (vidi pregabalin). Lamotrigin ima dug poluvijek između 24 i 35 sati.

Indikacije

  • Za liječenje epilepsija.
  • Za prevenciju depresivnih epizoda u bolesnika s bipolarnim poremećajem.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete primjenjuju se jednom ili dva puta dnevno, neovisno o obroku. Ovisno o obliku doziranja, obično se mogu progutati i suspendirati voda, žvakao ili dijelio. Liječenje započinje postupno i doza prilagođava se pojedinačno. Prekid bi trebao biti postupan.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Teška bubrežna insuficijencija

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Lamotrigin je konjugiran UDP-glukuronoziltransferazama (glukuronidaciju). Odgovarajući i drugi lijek-lijek interakcije su mogući. Suprotno tome, lijek ne stupa u interakciju s CYP450. Oprez: hormonalni kontracepcija smanjiti koncentraciju lamotrigina u plazmi. Moraju se uzeti u obzir odgovarajuće smjernice za istodobnu uporabu.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključuju poremećaje vida (dvostruki vid, zamagljen vid), a koža osip, umor, vrtoglavica, glavobolja, poremećaji hoda, pospanost, mučninai proljev. Lamotrigin u rijetkim slučajevima može izazvati ozbiljne bolesti koža reakcije kao što su Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Stoga, ako a koža razvija se osip, pacijenti se trebaju obratiti svom liječniku koji je propisao.