oksimorfon

Proizvodi

Oksimorfon je komercijalno dostupan u Sjedinjenim Državama kao tablete i tablete s produljenim oslobađanjem, a primjenjivao se i parenteralno i rektalno. Nije registriran u mnogim zemljama. Oksimorfon je odobren u SAD-u od 1959. godine (robne marke: Numorphan, Opana, Opana ER, generički lijekovi). To je narkotik droga. Zbog mogućnosti zlouporabe, Hrana i lijekovi Administracija (FDA) zatražio je od Endo Pharmaceuticals 2017. godine da povuče Opana ER s tržišta. Tvrtka se iste godine pridržavala te direktive.

Struktura i svojstva

Oksimorfon (C17H19NE4, Mr = 301.3 g / mol) obično je prisutan u droge u obliku soli oksimorfon hidroklorid, bijela, bez mirisa prah koji je visoko topiv u voda. To je polusintetski opioid koji se može dobiti iz tebaina ili morfin a usko je povezan morfij.

Učinci

Oksimorfon ima analgetik, depresiv, antianksioznost, kašalj-iritanata i psihotropna svojstva. Učinci su posljedica selektivnog agonizma na μ-opioidnim receptorima. Oksimorfon je desetak puta snažniji od morfin i prelazi krv-mozak dobro pregradni zbog svoje lipofilnosti. Poluvrijeme je u rasponu od oko 8 sati.

Indikacije

Za liječenje umjerene do teške bol.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Doza prilagođava se na individualnoj osnovi. Prekid bi trebao biti postupan. Oksimorfon se može davati peroralno, rektalno ili parenteralno, između ostalih putova.

Zlostavljanje

Poput drugih opioidi, oksimorfon se može zloupotrijebiti kao depresiv i psihotropnik opojno sredstvo, Zbog zdravlje rizici i veliki potencijal ovisnosti, to se snažno ne preporučuje.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Respiratorna depresija
  • Bronhijalna astma
  • Paralitička crijevna opstrukcija
  • Disfunkcija jetre

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Metabolizam se javlja uglavnom putem glukuronidaciju, a također se stvara aktivni metabolit. Prema literaturi, za razliku od drugih opioidi, oksimorfon nije supstrat za CYP450. Lijek-lijek interakcije su opisani s centralnim depresivima droge, alkohol, ostalo opioidi, opioidni antagonisti, cimetidin, antikolinergicii MAO inhibitori, Među ostalima.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti mučnina, groznica, pospanost, povraćanje, svrbež, glavobolja, vrtoglavica, zatvor, i zbunjenost. Predoziranje je opasno po život.