Učinak prvog prolaska kroz jetru Da bi peroralno primijenjeno farmaceutsko sredstvo pokazalo svoje učinke na mjestu djelovanja, obično mora ući u sustavnu cirkulaciju. Da bi to učinio, mora proći kroz crijevnu stijenku, jetru i dio krvožilnog sustava. Unatoč potpunoj apsorpciji u crijevima, bioraspoloživost ... Metabolizam prvog prolaska
CYP450 Citokromi P450 su obitelj enzima koji su od iznimne važnosti u biotransformaciji lijeka. Najvažniji izoenzimi za metabolizam lijekova su: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 i CYP3A7 Broj iza kratice CYP označava obitelj, sljedeće slovo za potporodicu i posljednji broj… Citohrom P450 (CYP)
Definicija Glukuronidacija se odnosi na unutarstaničnu metaboličku reakciju u kojoj je endogeni ili egzogeni supstrat konjugiran s glukuronskom kiselinom. Organizam time čini podloge topljivijima u vodi, tako da se mogu brzo izlučiti urinom. Glukuronidacija pripada metabolizmu faze II (konjugacije). UDP: uridin difosfat UGT: UDP-glukuronoziltransferaza Uključeni enzimi Glukuronidacija je… Glukuronizacija
Što su prolijekovi? Nisu svi aktivni farmaceutski sastojci izravno aktivni. Neke se prvo moraju pretvoriti u aktivnu tvar enzimskim ili neenzimskim stupnjem pretvorbe u tijelu. To su tzv. Izraz je uveo Adrien Albert 1958. Procjenjuje se da do 10% svih aktivnih sastojaka ... prolijekovi
