Proizvodi
Lorcaserin je komercijalno dostupan u obliku obloženog filmom tablete (Belviq). Odobren je u Sjedinjenim Državama 27. lipnja 2012. Trenutno nije registriran u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Lorkaserin (C
11
H
14
ClN, M
r
= 195.7 g / mol) je prisutan u droge kao lorcaserin hidroklorid i hemihidrat, bijeli prah topiv u voda. Derivat je benzazepina i čisti je enantiomer i ima strukturne sličnosti s deksfenfluraminom.
Učinci
Lorkaserin djeluje suzbijajući apetit i zasićujući selektivnom aktivacijom receptora 5-HT2C na određenim neuronima u hipotalamus. Drugi antiadipositi poput fenfluramin i deksfenfluramin se također vežu za ovaj receptor, ali nisu selektivni. Mogući štetni kardiovaskularni učinci fenfluramin (valvularni srce bolest, plućna arterijska hipertenzija) pripisuju se receptorima 5-HT2B i 5-HT2A.
Indikacije
Za liječenje pretežak i gojaznost u bolesnika s BMI ≥ 30 kg / m.
2
Ili s BMI ≥ 27 kg / m
2
U prisutnosti barem jednog popratnog oboljenja (npr. visoki krvni tlak, dislipidemija, tip 2 dijabetes). Osim toga, smanjena kalorija dijeta i propisana je povećana tjelesna aktivnost.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete uzimaju se dva puta dnevno sa ili bez hrane. Uspjeh liječenja mora se procijeniti nakon 3 mjeseca.
Kontraindikacije
Lorcaserin je kontraindiciran u preosjetljivosti i tijekom trudnoća. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Lorkaserin inhibira CYP2D6 i stoga može uzrokovati lijek interakcije. Zbog serotonergijskih svojstava lorcaserina i rezultirajuće mogućnosti za serotonina sindrom, kombinacija s drugim serotonergičkim agensima kao što su SSRI, SNRI, MAO inhibitori, triptana, bupropion, dekstrometrofani Sv. Ivana trebalo bi izbjegavati.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica, umor, mučnina, suho ustai zatvor. U dijabetičara hipoglikemija, leđa boli kašalj također su primijećeni.
