dekstrometorfan

Proizvodi

Dekstrometorfan je dostupan u obliku tablete, pastile, produženo izdanje kapsule, sirup i kapi, između ostalog (u mnogim zemljama, na primjer, Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinirani pripravci). Prvi droge došao na tržište 1950-ih.

Struktura i svojstva

Dekstrometorfan (C18H25NE Mr = 271.4 g / mol) razvijen je kao analog za kodein i ima morfinsku okosnicu. To je 3-metoksi derivat lcvorfanol. Dekstrometorfan je obično prisutan u droge kao dekstrometorfan hidrobromid monohidrat, bijeli kristal prah koji je slabo topiv u voda.

Učinci

Dekstrometorfan (ATC R05DA09) ima kašalj- nadražujuća svojstva u središtu kašlja u produženoj meduli moždano deblo. Učinci se djelomično pripisuju nekonkurentskom antagonizmu na -metil-D-aspartatnom (NMDA) receptoru i agonizmu na sigma-1 receptoru. Dekstrometorfan također inhibira ponovnu pohranu serotonina i norepinefrin i komunicira s podtipovima nikotina acetilkolin receptor. Strukturno je opioid, ali se ne veže ili se loše veže za opioidne receptore. -Demetilirani aktivni metabolit dekstrofan bitno je uključen u učinke. Trajanje djelovanja je otprilike šest sati.

Indikacije

Za liječenje neproduktivne (suhe) razdražljivosti kašalj. Ovaj se članak odnosi na njegovu upotrebu kao kašalj potiskivač. Dextromethorphan se također odobrava u nekim zemljama u fiksnoj kombinaciji sa kinidin sulfat za liječenje poremećaja pseudobulbarnog afekta (Nuedexta). Vidi pod dekstrometorfanom i kinidin sulfat.

Doziranje

Prema SmPC-u. Lijekovi se obično uzimaju tri do četiri puta dnevno nakon jela. Zadnji doza primjenjuje se prije spavanja. Retardirani oblici doziranja također su komercijalno dostupni, koji odgađaju aktivni sastojak odgođeno i stoga ih je potrebno uzimati samo ujutro i navečer.

Zlostavljanje i predoziranje

Dekstrometorfan se zlostavlja kao opojno sredstvo, posebno kod adolescenata. Kada se uzimaju u predoziranju, psihotropni učinci poput euforije, halucinacije, a disocijacija (iskustvo „izvan tijela“) javlja se od oko 120 mg. Učinci su slični učincima ketamin i fcnilciklidini. Eksperimentiranje se ne preporučuje zbog zdravlje rizici povezani s predoziranjem. Simptomi uključuju:

  • Umor, vrtoglavica
  • Respiratorna depresija
  • Tahikardija, visoko / duboko krv pritisak.
  • Zamagljen vid, nistagmus
  • Ataksija
  • konvulzije
  • Povećani rizik od serotoninskog sindroma
  • Uznemirenost, nemir, razdražljivost.
  • Halucinacije, psihoze

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Istodobno liječenje MAO inhibitorom ili serotoninergičkim lijekom.
  • Dojenje
  • Djeca mlađa od 1 godine (ovisno o obliku doziranja i doziranju).
  • Bolesti dišnog sustava s stvaranjem ili začepljenjem sluzi, respiratorne depresija, respiratorna insuficijencija.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Dekstrometorfan je supstrat CYP2D6, a metabolit 3-metoksimorfinan inhibitor CYP2D6. Dekstrometorfan prolazi kroz visoku metabolizam prvog prolaza u jetra. Alkohol može pojačati štetni učinci. Istodobna primjena serotoninergika droge je kontraindicirana (serotonina sindrom). Kombinacija s sekretoliticima nije poželjna.

Štetni učinci

Moguć štetni učinci uključiti mučnina, povraćanje, zatvor, umor, i vrtoglavica. Farmakogenetika: u sporim metabolizatorima (polimorfizam CYP2D6), eliminacija se odgađa i poluživot se uvelike produljuje. To povećava rizik od nuspojava.