Antidepresivi

Proizvodi

Većina antidepresiva komercijalno je dostupna u obliku filmom obloženih tablete. Uz to, usmeno rješenja (kapi), topljivo tablete, disperzibilne tablete, a među ostalim su dostupni i injekcije. Prvi predstavnici razvijeni su 1950-ih. Otkriveno je da antituberkuloza droge izoniazid i iproniazid (Marsilid, Roche) imao antidepresiv Svojstva. Oba agenta jesu MAO inhibitori. Učinci tricikličkog antidepresiv imipramin (Tofranil, Geigy) otkrio je - također 1950-ih - Roland Kuhn na psihijatrijskoj klinici u Münsterlingenu u kantonu Thurgau. Selektivno serotonina inhibitori ponovnog preuzimanja (SSRI) razvijeni su početkom 1970-ih.

Struktura i svojstva

Većina prvih antidepresiva izvedena je iz antihistaminici. To se također odnosi na starije SSRI. Fluoksetin, na primjer, izvedenica je iz difenhidramin, Prvi MAO inhibitori su derivati ​​hidrazina.

Učinci

Aktivni sastojci (ATC N06A) imaju antidepresiv i svojstva za podizanje raspoloženja. Uz to, mogu imati popratne učinke kao što su sedativ, depresivni, inducirajući san, aktivirajući i antianksiozni učinak. Učinci se obično temelje na interakciji s neurotransmiter sustavi u središnjem živčani sustav. Većina antidepresiva inhibira ponovni prijenos neurotransmitera kao što su serotonina, norepinefrin, ili dopamin u presinaptičke neurone inhibiranjem neurotransmiter transporteri SERT, NET ili DAT (slika). Kao rezultat, njihov koncentracija u sinaptičke pukotine je povećan i oni više komuniciraju sa svojim receptorima na postsinaptičkom neuronu. Razni antidepresivi također pokazuju afinitet prema tim receptorima, posebno serotonina receptori. Međutim, takozvana "hipoteza o monoaminu" također se kritički dovodi u pitanje i postoje daljnja nagađanja u vezi s Mehanizam djelovanja. Antidepresivi su klasificirani prema njihovoj selektivnosti (vidi dolje). S jedne strane, oni su selektivni u odnosu na neurotransmitere na koje utječu. S druge strane, s obzirom na druge ciljeve droge s kojima su u interakciji. Tri- i tetraciklični antidepresivi također imaju afinitet za druge receptore kao što je muskarinski acetilkolin prijamnik, histamin receptore i alfa-adrenoreceptore. Maksimalni učinci klasičnih antidepresiva obično se javljaju nakon dva do četiri tjedna redovite primjene. Posljednjih godina otkrivene su i tvari koje su učinkovite u roku od nekoliko sati. Oni uključuju, na primjer, antagonist NMDA receptora ketamin, vidi pod esketamin sprej za nos. Brzo djelujući antidepresivi su u kliničkom razvoju, kao što je nova skupina gliksina s predstavnicima poput rapastinel.

Indikacije

S jedne strane, antidepresivi se daju za liječenje depresija. S druge strane, postoje i brojne druge indikacije. Oni uključuju (izbor):

  • Panični poremećaji
  • Opsesivno kompulzivni poremećaj
  • Socijalna fobija
  • Bulimija (bulimia nervosa)
  • Generalizirani anksiozni poremećaji
  • Posttraumatski stresni poremećaj
  • Kronična bol, neuropatska bol
  • poremećaji spavanja
  • profilaksa migrene
  • Poremećaji deficita pažnje / hiperaktivnosti (ADHD)

Mnoge zemlje nemaju odobrenje za sve ove indikacije.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Nekoliko droge dostupni su danas koje je potrebno uzimati samo jednom dnevno zbog njihovog dugog poluvijeka. Zbog odgođenog početak djelovanja od većine antidepresiva potrebna je kontinuirana terapija. Prekid liječenja treba biti postupan kako bi se izbjegli mogući simptomi ustezanja.

Zlostavljanje

Antidepresivi nemaju izravan utjecaj na raspoloženje i stoga nisu euforični. Međutim, izvješća o zlostavljanju postoje u literaturi, ali čini se da su ona rijetka. Antidepresivi ne izazivaju ovisnost, za razliku od drugih psihotropnih droge kao što benzodiazepini.

Aktivne tvari

Glavne skupine lijekova uključuju: triciklični antidepresivi (TCA):

Tetraciklični antidepresivi (TeCA):

  • Npr., Maprotilin, mirtazapin

Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI):

  • Npr. Citalopram, escitalopram, fluoksetin

Antagonisti serotonina i inhibitori ponovnog preuzimanja (SARI):

  • Npr. Trazodon

Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja norepinefrina (SNRI):

  • Npr. Reboksetin

Selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina i norepinefrina (SSNRI):

  • Npr. Duloksetin, venlafaksin

Selektivni inhibitori ponovnog uzimanja norepinefrina i dopamina (SNDRI):

  • Npr. Bupropion

Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI):

  • Npr., Moklobemid

Elementi u tragovima:

  • Litij

Anestetici:

  • Esketamin sprej za nos

Preteča serotonina:

  • Oksitriptan (5-hidroksitriptofan).

Agonisti receptora melatonina:

  • agomelatin

Fitofarmaci:

  • Sv. Ivana
  • Šafran

Kontraindikacije

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Antidepresivi općenito imaju visoki potencijal za lijek interakcije. Mnoga sredstva djeluju u interakciji s izoenzimima CYP450 i produljuju QT interval. MAO inhibitori spriječiti razgradnju drugih sredstava, povećavajući njihove koncentracije u plazmi. U kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima, serotoninski sindrom mogu se pojaviti.

Štetni učinci

Štetni učinci ovise o korištenim sredstvima. Tipično nuspojave antidepresiva uključuju suho usta, zatvor, debljanje ili gubitak, umor, tremor, glavobolja, vrtoglavica, znojenje i kardiovaskularni poremećaji. Nadalje, spolna funkcija također može biti poremećena. Antidepresivi mogu produžiti QT interval, uzrok serotoninski sindromi promiču suicidalne ideje, posebno u adolescenata i mladih odraslih.