Duloksetin

Proizvodi

Duloksetin je komercijalno dostupan u obliku kapsule (Čimbalta, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 2005. godine.

Struktura i svojstva

Duloksetin (C18H19NOS, Mr = 297.4 g / mol) je prisutan u droge kao čisti -duloksetin hidroklorid, bijele do svijetlosmeđe boje prah koji je slabo topiv u voda.

Učinci

Duloksetin (ATC N06AX21) ima antidepresiv Svojstva. Učinci su posljedica selektivne i istodobne inhibicije ponovnog unosa serotonina i norepinefrin u presinaptičke neurone.

Indikacije

Za liječenje depresija, prevencija recidiva unipolarne depresije, liječenje bol uzrokovano s dijabetička neuropatija, i liječenje generalizirani anksiozni poremećaj. U EU je duloksetin dodatno odobren za liječenje žena s umjerenom do teškom stres inkontinencija (Yentreve). Također je registriran u Sjedinjenim Državama za liječenje fibromyalgia i kronični mišićno-koštani bol.

Doziranje

Prema SmPC-u. Duloksetin se obično uzima jednom dnevno, neovisno o obroku (urinarna inkontinencija: dvaput dnevno). Prekid liječenja mora biti postupan.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Terapija MAO inhibitorima kao što je selegilin
  • Bolesti jetre s poremećajem funkcije jetre
  • Teška disfunkcija bubrega
  • Duloksetin se ne smije kombinirati s inhibitorima CYP1A2.

Sve pojedinosti o mjerama predostrožnosti i interakcije može se naći na naljepnici lijeka.

Interakcije

Duloksetin se biotransformira u neaktivne metabolite pomoću CYP2D6 i CYP1A2. Kombinacija s inhibitorima CYP1A2 poput fluvoksamin, ciprofloksacin, ili enoksacin je kontraindicirana jer se može dogoditi značajno povećanje razine u plazmi. Serotonin sindrom se može razviti istodobnom primjenom MAO inhibitori.

Štetni učinci

Najčešći mogući štetni učinci uključiti glavobolja, mučnina, suho usta, pospanost i vrtoglavica. Oni mogu nestati tijekom liječenja. Ostale česte nuspojave uključuju smanjeni apetit, središnje smetnje, tremor, formulacija, zujanje u ušima, lupanje srca, ispiranje, zijevanje, probavne smetnje poput proljev i povraćanje, znojenje, koža osip, nelagoda u mišićima, poremećaja erekcije, umori bol u trbuhu. Rijetko su moguće ozbiljne nuspojave (uključujući serotonina sindrom, napadaji, samoubojstvo, hipertenzivna kriza, jetra neuspjeh, Stevens-Johnsonov sindrom).

U popularnoj kulturi.

U TV seriji protagonist Clay Jensen u prošlosti je liječen duloksetinom.