Proizvodi i povlačenje s tržišta
Sibutramin je odobren 1999. godine i bio je komercijalno dostupan u mnogim zemljama u obliku kapsula od 10 i 15 mg (Reductil, Abbott AG). 29. ožujka 2010., Abbott AG, u dogovoru sa Swissmedicom, obavijestio je javnost da je odobrenje za stavljanje u promet suspendirano. Od tada se sibutramin više neće moći propisivati ili izdavati u mnogim zemljama. U prošlosti su i drugi sredstva za suzbijanje apetita s feniletilaminskom strukturom, poput amfetamin, fcnilpropanolamin i fentermin, povučeni su s tržišta zbog kardiovaskularnih rizika. Antagonist kanabinoidnog receptora rimonabant Na tržištu je od 2008. U EU, 21. siječnja 2010., CHMP Europske agencije za lijekove (EMA) preporučio je povlačenje odobrenja za stavljanje sibutramina u promet u cijeloj Europi. Lijek se više ne smije propisivati i izdavati. CHMP je svoju odluku temeljio na rezultatima velike sigurnosne studije SCOUT (ispitivanje kardiovaskularnih ishoda sibutraminom) i zaključio da koristi od liječenja nisu veće od kardiovaskularnih rizika. Istovremeno je utvrđeno da umjereni gubitak kilograma povećava rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih događaja koji nisu fatalni, poput infarkta miokarda i udar. Međutim, to je bilo i u pozadini da se lijek nije koristio u skladu s mjerama predostrožnosti u stručnim informacijama (!)
Struktura i svojstva
Sibutramin (C17H26ClN, Mr = 279.8 g / mol) je tercijarni amin i prisutan je u lijekovima kao sibutramin hidroklorid, kao monohidrat i racemat. Ima feniletilamin strukturu poput starijih sredstava za suzbijanje apetita, koja više nisu komercijalno dostupna (vidi gore). ADHD lijek metilfenidat također ima strukturnu sličnost sa sibutraminom.
Učinci
Sibutramin (ATC A08AA10) je apetit suppressant i povećava osjećaj sitosti. Učinci su posljedica inhibicije ponovnog uzimanja neurotransmitera norepinefrin i serotonina i, u manjoj mjeri, dopamin (Slika 1). Posreduju ih pretežno dva aminska metabolita nastala putem CYP3A4. Raspravlja li se o povećanju termogeneze u učinku, raspravlja se, ali kontroverzno. Sibutramin pripada selektivnom serotonina i norepinefrin skupina inhibitora ponovnog uzimanja (SSNRI) i izvorno je razvijen kao antidepresiv ali nije proučavan niti odobren kao takav. SSNRI-i venlafaksin i duloksetin prodaju se kao antidepresivi a također imaju apetit suppressant učinci.
Indikacije
Dijetalno podržavajuće liječenje gojaznost u bolesnika BMI od najmanje 30 kg / m² (pretilost) koji su imali neodgovarajući odgovor samo na odgovarajuće mjere smanjenja tjelesne težine.
Zlostavljanje
Sibutramin je uključen u doping popis kao stimulans.
Doziranje
Sibutramin se uzima ujutro s hranom ili bez nje i s dovoljno tekućine. Ako se u roku od 5 mjeseca ne postigne gubitak težine od najmanje 3%, terapiju treba prekinuti.
Kontraindikacije i interakcije
Sibutramin je kontraindiciran u brojnim stanjima i bolestima, na primjer, u djece i adolescenata <18, mentalna bolest, prethodne i postojeće kardiovaskularne bolesti, teška bubrežna i jetrena disfunkcija, hipertireoza, uskokutni glaukom, trudnoća, i dojenje. Lijek-lijek interakcije mogući su uz brojne aktivne sastojke. Pojedinosti potražite u uputi o lijeku.
Štetni učinci
Zajedničko moguće štetni učinci uključiti zatvor, gubitak apetita, suho usta, nesanica, glavobolja, tahikardija, lupanje srca, porast krv pritisak, arterijski hipertenzija, vazodilatacija, ispiranje, mučnina, povećani apetit, povećanje simptoma hemoroida, dispepsija, pospanost, nervoza, parestezije, anksioznost, pospanost, ukus smetnje, znojenje i koža osip. Ostali prema profesionalnim informacijama.
