Kako djeluje karvedilol
Carvedilol djeluje i kao beta i kao alfa blokator, olakšavajući srce na dva načina:
- Kao beta-blokator, on zauzima beta-1 receptore (mjesta spajanja) srca tako da hormoni stresa više ne mogu tamo pristajati i uzrokovati ubrzani rad srca. To omogućuje srcu da ponovno kuca normalnim tempom, što kasnije snižava krvni tlak.
- Kao alfa blokator, karvedilol također inhibira alfa-1 receptore koji se nalaze u krvnim žilama, gdje bi adrenalin inače uzrokovao suženje i uzrokovao porast krvnog tlaka. Aktivni sastojak stoga osigurava opuštanje krvnih žila. Srce tada mora pumpati protiv nižeg otpora, koji ga štiti.
Kada je ljudsko tijelo pod stresom i mora raditi na visokoj razini, nadbubrežne žlijezde otpuštaju hormone stresa poput adrenalina i noradrenalina u krv. Vežu se na određene receptore u ciljnim organima, postavljajući ih za visoku učinkovitost:
Stoga otpuštanje ovih hormona uzrokuje brže kucanje srca i porast krvnog tlaka zbog suženja krvnih žila. Bronhiole (fini ogranci dišnih putova u plućima) šire se kako bi primile više kisika. Također se potiče razgradnja masti za energiju, a probava je svedena na minimum kako se energija ne bi rasipala na to.
Apsorpcija, razgradnja i izlučivanje
Karvedilol se brzo apsorbira u crijevima nakon gutanja kroz usta. Nakon otprilike jednog sata, u krvi se postižu najviše razine.
Aktivni sastojak metabolizira se uglavnom u jetri do neaktivnih produkata razgradnje, koji se zatim izlučuju stolicom sa žuči. Nakon otprilike šest do deset sati, polovica apsorbirane količine karvedilola napusti tijelo na ovaj način.
Kada se koristi karvedilol?
Carvedilol se koristi za bolesti kardiovaskularnog sustava kao što su:
- stabilno, kronično zatajenje srca (kongestivno zatajenje srca)
- stabilna, kronična angina (angina pektoris)
- esencijalni (ili primarni) visoki krvni tlak (hipertenzija), tj. visoki krvni tlak bez ikakve vidljive osnovne bolesti
Budući da terapija karvedilolom suzbija samo simptome, a ne uzroke bolesti, primjena mora biti dugotrajna.
Kako se koristi karvedilol
Karvedilol se koristi u obliku tableta. Dostupni su u različitim dozama, jer terapija treba biti "postupna" - tj. počinje se s vrlo niskom dozom, koja se zatim polako povećava dok se ne postigne željeni učinak.
Ovisno o težini bolesti, može biti potrebno uzimati i druge lijekove uz karvedilol, na primjer ACE inhibitore, diuretike ili srčane glikozide.
Koje su nuspojave karvedilola?
Tijekom terapije karvedilolom nuspojave u obliku vrtoglavice, glavobolje, srčane insuficijencije, niskog krvnog tlaka i umora javljaju se kod više od jedne od deset liječenih osoba.
Osim toga, sljedeće nuspojave mogu se pojaviti kod jedne od deset do jedne od sto osoba koje se liječe: infekcije i upale gornjih dišnih putova, infekcije mokraćnog sustava, anemija, debljanje, visoke ili niske razine šećera u krvi kod dijabetičara, visoke razine kolesterola, depresija te suhe i nadražene oči.
Mogući su i poremećaji vida, usporen rad srca, zadržavanje vode, vrtoglavica pri stajanju, hladne ruke i stopala, otežano disanje, astmatični simptomi, mučnina, proljev, povraćanje, probavne smetnje, bolovi u udovima, poremećaj rada bubrega i erektilna disfunkcija.
Što treba uzeti u obzir pri uzimanju Carvedilola?
Kontraindikacije
Karvedilol se ne smije koristiti u:
- nestabilno zatajenje srca
- teška disfunkcija jetre
- metabolička acidoza (hiperaciditet krvi)
- određeni poremećaji stvaranja ekscitacije ili provođenja u srcu (kao što je AV blok II i III stupnja)
- teška hipotenzija (nizak krvni tlak)
- Bronhijalna astma
interakcije lijekova
Ako se tijekom terapije karvedilolom uzimaju drugi lijekovi, može doći do međusobnih interakcija.
Beta-blokator karvedilol transportiraju se u tijelu pomoću određenih proteina (p-glikoprotein) i razgrađuju u jetri pomoću određenih enzimskih sustava (CYP2D6 i CYP2C9), koji također metaboliziraju druge lijekove. Stoga uzimanje dodatnih lijekova može rezultirati pretjerano visokim ili niskim razinama karvedilola. Primjeri:
Kada se u isto vrijeme uzima digoksin, lijek za srce, povećava se njegova razina u krvi. Stoga je potrebno provoditi redovite provjere razine u krvi, osobito na početku terapije.
U terapiji imunosupresivom ciklosporinom, koji se prvenstveno koristi nakon transplantacije organa, istodobna primjena karvedilola može rezultirati višim razinama ciklosporina u krvi. Stoga su u ovom slučaju također indicirane kontrole razine u krvi.
Lijekovi poput cimetidina (za želučane probleme povezane s kiselinom) i hidralazina (na primjer kod zatajenja srca), kao i alkohol mogu odgoditi razgradnju karvedilola u jetri. Kao rezultat toga, njegova razina u krvi može porasti.
Antiaritmici kao što su verapamil, diltiazem i amiodaron mogu uzrokovati ozbiljne poremećaje provođenja u srcu i srčane aritmije ako se uzimaju istodobno s karvedilolom.
Istodobna primjena tvari koje također djeluju na snižavanje krvnog tlaka može izazvati neočekivano nagli pad krvnog tlaka. Takve tvari uključuju antihipertenziv klonidin, druge beta-blokatore, barbiturate (sedative i tablete za spavanje), tricikličke antidepresive i alkohol.
Oprez se savjetuje astmatičarima – osobito onima koji udišu dugodjelujuće agense za dugotrajno liječenje ili kratkodjelujuće bronhodilatatore za kratkotrajno liječenje dispneje. Kod njih uzimanje beta-blokatora poput karvedilola može izazvati nuspojave poput akutne dispneje i astmatičnih simptoma, jer se poništava učinak lijeka za astmu.
Dobno ograničenje
Karvedilol se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedostatka studija.
Trudnoća i dojenje
Beta-blokatori općenito su među najbolje proučenim lijekovima u trudnoći. To se posebno odnosi na metoprolol. Njegovi podaci o sigurnosti i učinkovitosti bolji su od podataka o karvedilolu. Stoga metoprololu treba dati prednost pred karvedilolom.
Kako nabaviti lijekove koji sadrže karvedilol
Pripravci koji sadrže djelatnu tvar karvedilol mogu se nabaviti u ljekarnama u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj samo uz liječnički recept.
Koliko je dugo carvedilol poznat?
Karvedilol je beta blokator treće generacije. Odobren je kao aktivni farmaceutski sastojak u zemljama EU sredinom 1990-ih. U međuvremenu postoje brojni generici s djelatnom tvari karvedilol.
