Itrakonazol: učinci, primjena i rizici

Sustavni antifungalni lijek itrakonazol koristi se za liječenje gljivične bolesti. Lijek se može primijeniti oralno i intravenozno.

Što je itrakonazol?

Sustavni antifungalni lijek itrakonazol koristi se za liječenje gljivične bolesti. Lijek se može primijeniti oralno i intravenozno. itrakonazol naziv je za aktivnu tvar koja pripada triazolnoj antimikotičnoj skupini. Koristi se za liječenje gljivičnih infekcija uzrokovanih raznim patogeni. Tu spadaju dermatofiti (nitaste gljive), plijesni i kvasci. U Europi je itrakonazol odobren od ranih 1990-ih. Protugljivično sredstvo je dostupno u obliku oralne otopine i u obliku kapsule. Aktivni sastojak predstavlja smjesu četiri dijastereomera. Itrakonazol, kao i drugi sredstva protiv gljivica, ima svojstvo da djeluje isključivo protiv određenih vrsta gljivica. U Njemačkoj se protugljivično sredstvo izdaje na recept.

Farmakološki učinak

Itrakonazol je član skupine triazola i imidazola. Pozitivan učinak aktivne tvari temelji se na činjenici da inhibira rast gljivica. Na taj način sprječava njihovo razmnožavanje, što liječnici nazivaju fungistatičkim učinkom. Itrakonazol pripada modernijim triazolima i imidazolima. Kao rezultat toga, antifungalno sredstvo ima određene prednosti u odnosu na starije pripravke kao što su ketokonazol. Djelovanje itrakonazola dulje je od trajanja ketokonazol, Osim toga, jetra-štetne nuspojave lijeka su znatno niže. Protugljivični učinak lijeka postiže se smanjenjem sinteze ergosterola unutar stanica gljivica. Ergosterol čini komponentu stanična membrana to je bitno za opstanak. Itrakonazol se smatra učinkovitim protiv gljivičnih vrsta poput kvasca, koje uključuju Candida albicans i Cryptococcus neoformans, dermatofite poput Epidermophyton floccosum, Histoplasma spp., Aspergillus spp., Sporothrix schenckii, Blastomyces dermatidis, Fonsecaeap. i Paracoccidioides brasiliensis. Suprotno tome, protugljivično sredstvo je neučinkovito protiv vrsta gljivica kao što su Fusarium spp, Zygomycota, Scopulariopsis spp i Scedosporium spp. Poluvrijeme itrakonazola ovisi o doza kao i trajanje uzimanja lijeka. U slučaju jednog administraciju od 100 miligrama, to je 15 sati. U slučaju jednog doza od 400 miligrama, poluvrijeme je 25 sati, a u slučaju 400 miligrama itrakonazola dnevno tijekom razdoblja od 14 dana, poluvijek je 42 sata. Većina apsorpcija protugljivičnog lijeka javlja se u crijevima.

Medicinska primjena i primjena

Itrakonazol se primjenjuje za liječenje različitih gljivičnih infekcija na koža. To mogu biti gljivične koža infekcije uzrokovane dermatofitima, infekcije rožnice uzrokovane plijesnima, infekcije kvascima ili Kleienpilzflechte. Nadalje, itrakonazol se može koristiti za liječenje gljivičnih infekcija rodnice ako su uzrokovane kvascima, a uporaba drugih aktivnih tvari nije postigla terapijski uspjeh. Nadalje, onihomikoze (gljivične infekcije nokti) može se liječiti uz pomoć itrakonazola. Sustavno gljivične bolesti su drugo područje primjene antimikotičnog sredstva. U ovom slučaju, štetno patogeni širi se kroz organizam kroz krvotok. Kod ljudi koji su prošli koštana srž transplantacija ili koji boluju od bolesti krv-oblikovanje koštana srž stanice, profilaktička primjena itrakonazola može spriječiti razvoj mikoze. Tipična mikoza je, na primjer, drozd. U ovom slučaju, usta a grlo je zaraženo gljivicama kvasca. Međutim, pacijenti koji pate od AIDS-a ili koji moraju uzeti imunosupresivi također mogu imati koristi od administraciju itrakonazola. Itrakonazol se koristi i kod standardnog liječenja gljivičnih infekcija uzrokovanih gljivicama kriptokoknih kvasca droge kao što flucitozin or amfotericin B je neuspješan. Te bolesti pretežno utječu na leđna moždina i mozak. Itrakonazol se može davati oralno ili intravenozno. U pravilu se antimikotik daje u obliku kapsule. Njihov se unos odvija jednom ili dva puta dnevno neposredno nakon obroka.

Rizici i nuspojave

Uzimanje itrakonazola može rezultirati neželjenim nuspojavama. Međutim, ove se nuspojave ne javljaju automatski kod svakog pacijenta. Najčešće se manifestiraju u obliku nadutost, bol u trbuhu, proljev, mučnina, glavobolja, rinitis, infekcija sinusa (upala sinusa), respiratorne infekcije ili kožni osip. Rijetko, nuspojave uključuju serumsku bolest, nedostatak trombocita, krv kalij nedostatak, živčana disfunkcija, nedostatak bijelih krvnih stanica, poremećaji vida poput dvostrukog vida, vrtoglavica, gubitak sluha, zvoni u ušima, plućni edem, Stevens-Johnsonov sindrom, gubitak kose, košnice, svrbež, fotofobija, česte mokrenje, poremećaja erekcije, menstrualne nepravilnosti, a mišići i bol u zglobovima. Postoje i neke kontraindikacije za itrakonazol. Primjerice, pacijent ne smije patiti od preosjetljivosti na protugljivični lijek. Osim toga, mnogi se aktivni sastojci sporije razgrađuju u jetra kada se uzima itrakonazol. Ovo može dovesti do povećanih nuspojava. Iz tog razloga, itrakonazol se ne smije uzimati zajedno s njim mizolastin, astemizol, pimozide, kinidin, tcrfcnadin, dofetilid i cisapridi. Isto se odnosi i na triazolam, lovastatin, midazolami simvastatin. Ako pacijent pati od jetra or bubreg poremećaji funkcije, uzimanje itrakonazola može mu dodatno pogoršati stanje. Iz tog razloga, lijek se mora primjenjivati ​​pod strogim medicinskim nadzorom. Tijekom trudnoća, treba izbjegavati primjenu itrakonazola. Iznimke su dopuštene samo ako je majka u životnoj opasnosti. Čak i kod djece, administraciju antifungalnog sredstva smatra se dopuštenim samo u iznimnim slučajevima. Istodobna primjena itrakonazola i droge kao što rifabutin, fenitoin or rifampicin treba izbjegavati, jer ovi pripravci slabe pozitivan učinak protugljivičnog lijeka. Uprava eritromicin, klaritromicin, ritonavir i indinavir, s druge strane, povećava učinak i nuspojave itrakonazola. Jer antacidi (sredstva koja vežu kiselinu) smanjuju itrakonazol apsorpcija u tijelo, poželjno ih je unijeti dva sata kasnije.