Proizvodi
Itrakonazol je komercijalno dostupan u obliku kapsula i kao oralna otopina (Sporanox, opći). Odobren je u mnogim zemljama od 1992. Koncentrat za infuziju Sporanox više nije dostupan.
Struktura i svojstva
Itrakonazol (C35H38Cl2N8O4, Mr = 705.6 g / mol) postoji u obliku bijele boje prah koji je praktički netopiv u voda. Pripada antigljivičnoj klasi triazola. Itrakonazol je smjesa četiri dijastereomera (dva para enantiomeri). Na slici je prikazan jedan od četiri molekule.
Učinci
Itrakonazol (ATC J02AC02) ima protugljivična svojstva protiv dermatofita, kvasca, aspergilija i nekoliko drugih patogenih vrsta gljivica. Učinci su posljedica inhibicije biosinteze ergosterola, bitne komponente gljivica stanična membrana. Poluvrijeme je oko 17 sati. Uz ponovljeno administraciju, može se povećati i do 42 sata.
Indikacije
Za liječenje gljivičnih infekcija, poput onih koje uzrokuju kvasci, dermatofiti i plijesni.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Kapsule uzimaju se jednom ili dva puta dnevno neposredno nakon punog obroka, ovisno o indikaciji.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Ventrikularna disfunkcija poput dekompenziranog zatajenja srca
- istovremen administraciju nekih podloga CYP3A4.
- Trudnoća
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Itrakonazol je supstrat i moćan inhibitor CYP3A te posljedično tome ima visoki potencijal za lijek interakcije. Visok pH želuca smanjuje apsorpcija (npr. kod uzimanja PPI).
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključuju osip, glavobolja, i probavne smetnje poput mučnina, proljev, bol u trbuhu, dispepsijai nadutost.