Proizvodi
Protugljivični proizvodi su komercijalno dostupni kao kreme, masti, prašci, rješenja, tablete, kapsule, i injekcije, između ostalih.
Struktura i svojstva
Protugljivična sredstva su strukturno heterogena klasa sredstava. Međutim, unutar antimikotika može se identificirati nekoliko skupina, poput azolske antimikotike i alilamini (vidi dolje).
Učinci
Antifungici imaju antifungalna, fungistatska ili fungicidna svojstva protiv dermatofita, kvasca i plijesni. Neki su dodatno antibakterijski i antiparazitski, odnosno učinkoviti protiv bakterija i paraziti. Mnogi protugljivični agensi (npr. azolske antimikotike, alilamini) inhibiraju sintezu ergosterola. Ergosterol je bitna komponenta gljivica stanična membrana koji obavlja funkcije slične onima od holesterol kod životinja. Ciljevi droge su enzimi uključeni u biosintezu. To dovodi do nakupljanja otrovnih prekursora i poremećaja gljivica stanična membrana skupština. Ehinokandini ometaju biosintezu polisaharida 1,3-β-D-glukana, važnog sastojka stanične stijenke gljiva. Aktivni sastojci također inhibiraju enzim. Nekoliko molekule of amfotericin B tvore pore u stanična membrana gljivica, što dovodi do njihovog otapanja. ciklopiroks blokira unos vitalnih tvari u stanicu gljivice. Tavaborol selektivno inhibira sintezu bjelančevina u gljivama inhibirajući leucil-tRNA sintetazu, korektivni enzim koji pripada aminoacil-tRNA sintetazama.
Indikacije
Za liječenje gljivičnih infekcija. Tipične indikacije uključuju:
- Altetsko stopalo
- Gljivice na noktima
- Koža gljiva, pelenski dermatitis, pitirijaza obojena boja, prhut.
- -Infekcije poput oralni trzaj a gljiva rodnice.
- Sistemske gljivične infekcije, npr. Invazivna kandidamikoza, aspergiloza.
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The droge primjenjuju se i lokalno i sistemski (peroralno, parenteralno).
Aktivni sastojci
Izbor aktivnih sastojaka prikazan je u nastavku. Za više informacija pogledajte skupine lijekova. Azolske antimikotike:
- klotrimazol (Canesten, Gyno-Canesten, generički lijekovi).
- Ekonazol (pevaril)
- Flukonazol (Diflucan, generički)
- itrakonazol (Sporanox, opći).
- Ketokonazolom (Nizoral, Terzolin, generički lijekovi).
- Mikonazol (Daktarin)
- Vorikonazol (Vfend, generički lijekovi)
Alilamin:
Polien:
- Amfotericin B (Amfo-Moronal, Fungizone).
- Nistatin (mikostatin)
- Pentamicin (više nije na tržištu u mnogim zemljama).
Derivati morfolina:
Derivati hidroksipiridona:
- ciklopiroks (npr. dafnegil, ciklopoli).
Ehinokandini:
- Anidulafungin (Ecalta, generički).
- Caspofungin (Cancidas, generički lijekovi)
- Mikafungin (mikamin)
Masne kiseline:
- Undecilenska kiselina (Undex)
Boje:
- Encijan ljubičica (magistralne formulacije).
Kiseline:
- Octena kiselina, ocat
- Limunska kiselina
Pirimidini:
- Flucitozin (Ancotil).
Tiokarbamat:
- Tolnaftat (Undex)
Anorganski spojevi:
- Selen disulfid (ektozelenij)
Benzilamini:
- butenafina (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
Oksaborol:
- Tavaborole (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
Benzofurani:
- Griseofulvin (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Nekoliko protugljivičnih sredstava, posebno azolske antimikotike, su inhibitori izoenzima CYP450 i mogu uzrokovati odgovarajuće interakcije. Kada se istodobno uzimaju supstrati CYP, njihove koncentracije u plazmi mogu se povećati i rizik za štetni učinci povećava.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci protugljivičnih sredstava uključuju (odabir, primjeri iz skupina):
