Proizvodi
Terfenadin (Teldane tablete/ suspenzija) više nije na tržištu u mnogim zemljama. Moguće alternative su proizvod nasljednik feksofenadin (Telfast) ili druga 2. generacija antihistaminici.
Struktura i svojstva
Terfenadin (C32H41NE2, Mr = 471.7 g / mol) je racemat. Postoji kao bijela kristalna prah koji je vrlo slabo topiv u voda. Terfenadin je predlijek koji se CYP3A4 biotransformira u aktivni metabolit feksofenadin (karboksi-terfenadin). Feksofenadin je također odobren kao lijek (Telfast) i ima dug poluživot. Za razliku od matičnog spoja, nije kardiotoksičan.
Učinci
Terfenadin (ATC R06AX12) ima antihistaminska i antialergijska svojstva. Učinci su posljedica selektivnog antagonizma na histamin H1 receptori.
Indikacije
Za liječenje sijena groznica, alergijski rinitis, urtikarijai alergijski konjunktivitis.
Doziranje
Prema SmPC-u. Tablete može se primjenjivati pojedinačno dnevno doza. Terfenadin se ne smije uzimati s sokom grejpa.
Kontraindikacije
Terfenadin je kontraindiciran u prisutnosti preosjetljivosti, oštećenja jetre, zajedno s jakim inhibitorima CYP3A4 i produljenje QT intervala. Za potpune mjere opreza i lijek-lijek interakcije, pogledajte Letak s informacijama o lijeku.
Interakcije
Terfenadin je supstrat CYP3A4. Istodobno administraciju inhibitora CYP može dovesti do nakupljanja i uzroka produljenje QT intervala, što može rezultirati srčanim aritmijama opasnim po život.
Štetni učinci
Najozbiljniji potencijalni štetni učinak može biti produljenje QT intervala, što rezultira srčanim aritmijama opasnim po život. Mogući simptomi uključuju opipljive otkucaje srca, nizak krvni tlak, vrtoglavica, gubitak svijesti i konvulzije.
