Proizvodi
Fexofenadine je komercijalno dostupan u obliku tableta (Telfast, Telfastin Allergo, opći). Odobren je u mnogim zemljama 1997. godine, a dostupan je bez recepta liječnika od 2010. Telfastin Allergo 120 za samoliječenje krenuo je u prodaju u veljači 2011. Fexofenadin je nasljednik proizvoda tcrfcnadin (Teldane), koji se zbog tržišta morao povući s tržišta produljenje QT intervala i njegov metabolizam putem CYP3A4. Fexofenadin nema ovih nuspojava i izlučuje se gotovo potpuno nepromijenjen.
Struktura i svojstva
Feksofenadin (C32H39NE4, Mr = 501.66 g / mol) je derivat piperidina i aktivni karboksilatni metabolit tcrfcnadin, u droge, prisutan je kao feksofenadin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je donekle topiv u voda. Hidrofilni cviterion je racemat koji se sastoji od - i -feksofenadina. Oba enantiomeri uključeni su u učinak i razlikuju se u farmakokinetikama.
Učinci
Feksofenadin (ATC R06AX26) ima antihistaminska, antialergijska, protuupalna i stabilizirajuća mastocitna svojstva. Ne prelazi krv-mozak barijera u mozak jer je hidrofilna i supstrat P-glikoprotein. Stoga je manje depresivan od 1. generacije antihistaminici. Feksofenadin nije antiholinergik ili kardiotoksičan kao njegov prethodnik tcrfcnadin. To je inverzni i selektivni antagonist na H1 receptor, ukida histamin učinke i na taj način ublažava simptome poput pruritusa, kihanja, curenja nos, crvenilo, oteklina i suzenje oka.
Indikacije
Za simptomatsko liječenje sezonskog alergijskog rinitisa (sijeno groznica) i kronični idiopatski urtikarija (košnice nepoznatog uzroka).
Doziranje
Prema ulošku paketa. Tablete može se uzimati jednom dnevno zbog dugog poluvijeka od 14.4 sata. Uobičajeno doza za alergijski rinitis iznosi 120 mg (odrasli). Za košnice, više doza od 180 mg preporučuje se.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Feksofenadin se ne metabolizira u jetra preko izoenzima CYP450 poput njegovog prekursora terfenadina, ali se izlučuje gotovo potpuno nepromijenjen prvenstveno u feces (80%) i urin (10%). Samo 5% doza je biotransformiran. Stoga ima smanjeni potencijal interakcije. Međutim, feksofenadin je supstrat transportera P-glikoprotein i OATP. Pojačavanje ili umanjenje učinka moguće je putem oba mehanizma. Na primjer, primijećen je porast koncentracija kod inhibitora P-gp eritromicin i ketokonazol. Fexofenadin se ne smije uzimati s magnezij- ili aluminijumkoji sadržava antacidi jer apsorpcija se smanjuje.
Štetni učinci
Nuspojave su rijetke. Moguće štetni učinci uključuju reakcije preosjetljivosti, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, umor, poremećaji spavanja, noćne more, nervoza, mučninai koža osip.
