Sinonim
Antialergijski lijekovi Antihistaminici su terapeutski korištene tvari koje oslabljuju učinak vlastite glasničke tvari u tijelu histamin. histamin igra središnju ulogu u alergijskim reakcijama, upalama, osjećajima poput mučnina i u regulaciji ritma spavanja i buđenja. Pogotovo u liječenju alergija, poput sijena groznica, antihistaminici su neophodni.
Antihistaminici su također vrlo učinkoviti lijekovi za simptomatsko liječenje putna bolest (na primjer s Vomex®). Mnogi se pripravci mogu kupiti bez recepta u ljekarnama. histamin nalazi se u mnogim tkivima tijela.
Nastaje od aminokiseline histidina i pohranjuje se u takozvane mastocite. Mogu ga osloboditi endogeni i egzogeni čimbenici. Histamin otkriva svoj učinak nakon oslobađanja vežući se za histaminske receptore.
Histamin je posebno visoko koncentriran u sluznici želudac i bronha i u koži. Niže koncentracije histamina nalaze se u krv stanice, takozvani bazofilni leukociti i trombociti. Histamin također igra ulogu kao odašiljač signala u središnjem dijelu živčani sustav.
Više informacija o ovoj temi možete pronaći na: HistaminHistamin je glasnička tvar. Oslobađa se iz zahvaćenih stanica kada dođe do oštećenja tkiva, kao što je opekotina od sunca, opekline, posjekotine, modrice, itd. Kao rezultat toga, okolno krv posuđe proširiti kako bi se osigurala bolja cirkulacija krvi u oštećenom tkivu i povećala propusnost krvna žila zidovi.
Kao rezultat toga, komponente obrambenog sustava mogu ući u oštećeno tkivo, upalne stanice mogu migrirati, uništeni fragmenti stanica mogu se odvesti i tkivo se može obnoviti. U želudac, histamin povećava proizvodnju želučane kiseline; u određenim regijama mozak, služi kao glasnička tvar za prijenos informacija između živčanih stanica. Utječe na ritam spavanja i buđenja, mučnina i povraćanje.
Histamin se može osloboditi mehaničkim podražajima, npr. Pritiskom na tkivo, ali sunčevo zračenje i toplina također mogu imati taj učinak. Uz to, određene tvari mogu uzrokovati ispuštanje histamina u okolno tkivo. Te tvari mogu biti endogene hormoni poput gastrina s jedne strane ili egzogene tvari poput otrova insekata, lijekova ili takozvanih antigena s druge strane.
Antigeni su tvari koje izazivaju obrambenu reakciju tijela. U današnje vrijeme mnogi ljudi pate od preosjetljivog obrambenog sustava. Vrlo osjetljivo reagiraju na kontakt s određenim tvarima, poput peludi, kućne prašine, hrane, kozmetike itd.
Ako se antigeni vežu na stanične površine, npr. Udisani pelud na stanicama nosna sluznica, antigen "pelud" prepoznaje kao strani imunološki sustav. Stanica se uništava, a histamin koji sadrži iznenada se oslobađa. Za alergičare se ovo oslobađanje histamina može osjetiti na različite načine, na primjer kroz crvenilo kože, ali oticanje sluznice gornje i donje sluznice dišni put ili kroz svrbež.
Histamin posreduje svoj učinak vezanjem na histaminski receptor nakon njegovog oslobađanja iz mastocita na susjednim površinama stanica. Ovaj signal obično uzrokuje da stanica aktivira ili deaktivira određene procese slanjem daljnjih glasovnih tvari. Postoje 4 različite vrste histaminskih receptora: H1, H2, H3 i H4.
Kada se histamin veže na H1 receptor, on u različitim stupnjevima proizvodi sljedeće učinke: Krv posuđe kontrahiraju se, zidovi posuda postaju propusniji, sluznice oteknu, bronhijalne cijevi u plućima se stegnu, koža pokaže crvenilo kao rezultat povećanog protoka krvi i može stvoriti male kolutove. Pretjerano oslobađanje histamina, kao što je slučaj s alergijskim reakcijama ili košnicom (urtikarija), obično je praćen dosadnim svrbežom. Svrbež uzrokuju živčani završeci stimulirani histaminom u koži.
H1-receptori se također nalaze u mozak. Tamo histamin djeluje kao prijenosnik između živčanih stanica i utječe na ritam spavanja i buđenja. S jedne strane, uključen je u reakciju buđenja i povećava stanje buđenja.
S druge strane kontrolira osjećaj mučnina i podražaj mučnine. H2-receptori se uglavnom nalaze u gastrointestinalnom traktu. Histamin je pohranjen u takozvanim ECL stanicama (stanice slične enterokromafinu).
Stanice mogu potaknuti oslobađanje histamina pomoću hormona gastrina. Tada se histamin veže na H2 površinske receptore susjednih stanica dokumenta, nakon čega te stanice proizvode želučane kiseline i tako pospješuju probavu. Uz to, aktivacija H2 receptora rezultira ubrzanim srce aktivnost i stezanje krvi posuđe.
Kada se histamin veže na receptore H3, to ima samoregulirajuće učinke na oslobađanje histamina. Aktivirani H3 receptori inhibiraju oslobađanje histamina u mozak i reguliraju oslobađanje drugih glasničkih tvari. Kao rezultat, kontroliraju se glad, žeđ, dnevno-noćni ritam i tjelesna temperatura.
H4 receptori još nisu dovoljno istraženi. Međutim, postoje naznake da imaju ulogu u alergijskoj astmi. Od gore opisanih vrsta histaminskih receptora, trenutno su na tržištu samo lijekovi koji se vežu na H1 i H2 receptore; oni su poznati kao H1 ili H2 antihistaminici.
Izraz "antihistaminici" znači "lijekovi koji djeluju protiv histamina". To djeluje na sljedeći način: odgovarajući aktivni sastojci natječu se s vlastitim histaminom u tijelu za mjesto vezanja na receptoru na staničnim površinama. Aktivni sastojak obično ima bolji kapacitet vezanja i može istisnuti vlastiti histamin iz tijela iz receptora.
Za razliku od histamina, vezani aktivni sastojak ne izaziva reakciju. Samo blokira mjesto vezanja, tako da se ne dogodi učinak tipičan za histamin. H1 antihistaminici poništavaju učinak histamina na H1 receptore.
To je posebno poželjno kod alergijskih bolesti poput sijena groznica, neinfektivni simptomi svrbeža kože kao što su košnica (urtikarija) ili uboda insekata. Stoga se te žalbe mogu učinkovito ublažiti. Međutim, ovo je samo privremeni, simptomatski tretman.
Uzrok se ne može ukloniti na ovaj način. Klasa H1 antihistaminika kontinuirano se razvija. Iz tog se razloga pridruženi aktivni sastojci dijele na prvu, drugu i treću generaciju H1 antihistaminika.
Nedostatak H1 antihistaminika prve generacije je taj što djeluju ne samo na H1 receptore već i na druge vrste receptora. To može rezultirati nuspojavama poput suhog usta, glavobolja, vrtoglavica, mučnina ili umor. Potonji je pak terapeutski koristan.
Neki se u H1 antihistaminicima prve generacije također koriste kao sedativi za promicanje sna. Neki aktivni sastojci, koji također pripadaju prvoj generaciji antihistaminika H1, pokazuju izražene učinke protiv simptoma bolesti kretanja, poput mučnine i povraćanje. H1 antihistaminici druge generacije imaju gotovo nikakve sedativne nuspojave i imaju prvenstveno antialergijski učinak.
Za antialergijsku terapiju, antihistaminici prve generacije su dalje modificirani. Glavni nedostatak starih antihistaminika (npr. Klemastin, dimetinden) bila je nuspojava koja potiče spavanje. Iz tog su razloga tvari druge generacije modificirane tako da više nisu mogle uzrokovati povećani umor u središtu živčani sustav.
Kao rezultat, antihistaminike druge generacije karakterizira prije svega snažno antialergijsko djelovanje. U kontekstu alergijska reakcija, postoji snažna inhibicija oticanja i smanjenog svrbeža i bol. Uz to, antihistaminici uzrokuju lagano širenje bronha.
Najpoznatiji aktivni sastojci druge generacije uključuju cetirizinski i loratadin. Terfenadin, koji se često koristio dulje vrijeme, doveo je do značajnih poremećaja srčanog ritma i zbog toga više nije odobren za tržište u Njemačkoj. H1 antihistaminici su vrlo važna skupina lijekova za liječenje alergija.
Učinkovito ublažavaju simptome kao što su svrbež, suzne oči, otečena nosna sluznica s osjećajem začepljenosti nos, svrbež nosa s pripadajućim podražajem kihanja. H1 antihistaminici također se koriste za liječenje kožnih simptoma kao što su svrbež, kožice i crvenilo kože, koji se mogu naći kod alergija, kroničnih urtikarija, opekotina od sunca, lakše opekline i ugrizi insekata. Druga generacija nema sedativni učinak koji izaziva spavanje.
Zbog toga se danas preferiraju aktivni sastojci ove generacije, ako se taj učinak ne želi. Sljedeće područje primjene je netolerancija na histamin. Neki aktivni sastojci prve generacije H1 antihistaminika djeluju protiv mučnine i povraćanje efekt, često i smirujući.
Stoga se mogu poduzeti kao preventivna mjera protiv bolesti kretanja ili mučnine i povraćanja. Kod nekih H1 antihistaminika antialergijski učinak povlači se u pozadinu u usporedbi sa sedativnim učinkom, tako da se primarno koriste kao sedativi i agensi koji potiču spavanje. H2 antihistaminici imaju različito područje primjene od H1 antihistaminika.
Smanjuju proizvodnju želudac kiseline i može se koristiti za liječenje pritužbi povezanih sa želučanom kiselinom poput refluks bolest i čir na želucu ili tankom crijevu. Pojedinačni pripravci (terfenadin, astimezol) uzrokuju značajne poremećaje srčanog ritma i stoga su u nekim zemljama već povučeni s tržišta. Te tvari uzrokuju produljenje QT vremena srce u EKG-u (širenje ekscitacije i regresija srca), što može dovesti do ozbiljnih poremećaja srčanog ritma s povećanim rizikom od iznenadne srčane smrti. Kod mnogih drugih pripravaka tijekom terapije često se javlja znatno pojačan rad srca. Pojedinačni pacijenti prijavljuju a tahikardija i unutarnji nemir.
