Proizvodi
Ritonavir je komercijalno dostupan u obliku monopreparata u obliku filma tablete (Norvir). Odobren je u mnogim zemljama, u Sjedinjenim Državama i u EU 1996. godine, a koristi se i kao pojačivač farmakokinetike u kombinaciji s antivirusnim sredstvima (npr. lopinavir). Norvir sirup se više ne prodaje u mnogim zemljama.
Struktura i svojstva
Ritonavir (C37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g / mol) je peptidomimetik. Postoji kao bijela prah s gorkim, metalnim ukus i praktički je netopiv u voda.
Učinci
Ritonavir (ATC J05AE03) ima antivirusna svojstva. Učinci su posljedica inhibicije HIV proteaze. To sprječava preradu poliproteina Gag-Pol, što rezultira nezrelim i neinfektivnim česticama HIV-a. Replikacija virusa je inhibirana. Poluvrijeme je u rasponu od 3 do 5 sati.
Indikacije
- U kombinaciji s drugim antiretrovirusnim lijekovima droge za liječenje infekcije HIV-1.
- Kao pojačivač farmakokinetike (Inhibitor CYP3A) za kombiniranu terapiju kod HIV-a (npr. lopinavir) i u hepatitis C (+ ombitasvir + paritaprevir + dasabuvir).
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The tablete obično se uzimaju dva puta dnevno (ujutro i navečer) s hranom. Kao pojačivač, ritonavir se dozira niže (nisko-doza) a ponekad se daje samo jednom dnevno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Teška disfunkcija jetre
- Kombinacija s agensima koji se metaboliziraju CYP3A4, CYP2D6 i CYP2C9.
- istovremen administraciju of rifabutin.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Ritonavir ima visoki potencijal za lijek interakcije jer u različitim stupnjevima komunicira s različitim izoenzimima CYP450. Inhibitor je CYP3A i CYP2D6 i inducira nekoliko izoenzima CYP, uključujući CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2B6. Ritonavir je također supstrat CYP3A i CYP2D6 istovremeno.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti mučnina, proljev, povraćanje, slabost, ukus smetnje, te perioralne i periferne senzorne smetnje (parestezije).
