Definicija i mehanizmi
Farmakokinetički pojačivač je sredstvo koje poboljšava farmakokinetička svojstva drugog sredstva. To je poželjna interakcija s lijekovima. Može imati svoje učinke na različitim razinama (ADME):
- Apsorpcija (unos u tijelo).
- Distribucija (distribucija)
- Metabolizam i metabolizam prvog prolaza (metabolizacija).
- Eliminacija (izlučivanje)
Farmakokinetički pojačivači mogu se povećati apsorpcija, povećati distribucija na organ (npr. mozak), i inhibiraju metabolizam ili eliminacija. Kao rezultat, oni povećavaju sistemsku izloženost, a time i učinkovitost, na primjer. The doza može se smanjiti ili produžiti interval doziranja (npr. jednom dnevno umjesto doziranja dva puta dnevno). Farmakokinetički pojačivači koriste mehanizme interakcije lijek-lijek. Oni su pretežno inhibitori metabolizma enzimi (prvenstveno CYP450) i transportera (npr. P-glikoprotein, organski transporteri aniona, OAT). Farmakokinetički pojačivači mogu i sami biti farmakološki aktivni ili neaktivni. Nisu sva sredstva pogodna za "pojačavanje", niti su potrebna za sve.
Primjeri
- Kinidin sulfat, inhibitor CYP2D6, kombinira se sa dekstrometrofan; vidi Dextromethorphan i Quinidine Sulfate.
- Kobicistat je inhibitor CYP3A koji se daje istodobno s HIV lijekovima.
- Inhibitori dekarboksilaze kao što su benzerazid i karbidopa omogućuju selektivni metabolizam levodopa do dopamin u središnjem živčani sustav.
- probenecid inhibira izlučivanje organskih aniona i smanjuje njihovo izlučivanje mokraćom bubreg. Razvijen je za "istezanje" penicilini.
- ritonavir inhibira izoenzime CYP3A i kombinira se s HIV-om i HCV-om droge.
- tipiracil inhibira razgradnju citostatskog lijeka trifluridin, povećavajući svoj bioraspoloživost.
