Definicija i svojstva
Kada uzmemo tabletu ili kapsulu, ona sadrži definiranu količinu aktivnog farmaceutskog sastojka. Obično, puni doza ne ulazi u krvotok. Neki se aktivni sastojci ne oslobađaju u potpunosti iz oblika doziranja (oslobađanje), drugi se samo djelomično apsorbiraju iz crijeva (apsorpcija), a neki se metaboliziraju u crijevima i tijekom prvog jetra prolaz (metabolizam prvog prolaza). Oralna bioraspoloživost odnosi se na udio doza koji se pojavljuje u sustavnom krvotoku. Ona varira između 0 (0%) i 1 (100%). Izračunava se na sljedeći način: Apsolutna oralna bioraspoloživost F = AUCoralno / AUCiv Područje ispod krivulje (AUC) odnosi se na područje ispod plazme koncentracija krivulja za intravenozno ili peroralno administraciju. Za referencu, AUCiv koristi se. Uvijek je 100% jer cjelina doza pojavljuje se u krv kada se daje intravenozno. Definicija bioraspoloživosti obično uključuje ne samo (AUC) već i (npr. Tmax, napredovanje krivulje).
Ovisnost o formulaciji
Bioraspoloživost nije isključivo svojstvo tvari. Također značajno ovisi o formulaciji lijeka. Čelična tableta koja se ne otapa u želudac a crijeva imaju bioraspoloživost 0%. Stoga, opći droge također mora zadovoljiti test za ono što je poznato kao bioekvivalencija (vidi pod opći lijekovi).
Interakcije lijekova
Droge s niskom bioraspoloživosti skloni su lijekovima interakcije. Na primjer, bisfosfonat ibandronat, za što se koristi osteoporoza duboka bioraspoloživost od samo 0.6%. Ako kalcijum uzima se istodobno, bioraspoloživost se još više pogoršava do točke gubitka učinkovitosti. Droge s visokom metabolizam prvog prolaza, koji također mogu smanjiti bioraspoloživost, također su podložni interakcije. Ako je biotransformacija inhibirana, doza koja dosegne Cirkulacija može se povećati. I ovo favorizira štetni učinci.
Duboka oralna bioraspoloživost
Neka sredstva imaju tako duboku bioraspoloživost da se ne mogu davati peroralno. To vrijedi, na primjer, za nitroglicerin, koji se stoga daje sublingvalno. Također, mnogi moderni lijekovi, kao što su antitijela i druge biološka, nisu usmeno dostupni i stoga se često daju kao infuzijama or injekcije.
