Proizvodi
Probenecid je komercijalno dostupan u obliku tableta (Santuril). Santuril je odobren u mnogim zemljama od 2005. godine.
Struktura i svojstva
Probenecid (C13H19NE4S, Mr = 285.4 g / mol) je bijeli kristalni prah koji je praktički netopiv u voda.
Učinci
Probenecid (ATC M04AB01) inhibira tubularnu reapsorpciju mokraćne kiseline i lučenje organskih aniona. Tako potiče bubrežno izlučivanje mokraćne kiseline. Učinci su djelomično posljedica inhibicije transportera URAT1, koji je dijelom odgovoran za reapsorpciju mokraćne kiseline.
Indikacije
Probenecid je odobren za liječenje giht (simptomatski hiperuricemija) kao agent druge linije.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Oštećena funkcija bubrega
- Diateza bubrežnih kamenaca
- Djeca do 2 godina
- Probenecid se ne smije koristiti tijekom akutnog napada giht.
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Probenecid je organski anion i stoga može dovesti do brojnih poželjnih ili nepoželjnih lijekova interakcije s drugim organskim anionima inhibirajući njihovo lučenje na bubreg i sve veće koncentracije. Probenecid je razvijen tijekom Drugog svjetskog rata kako bi "rastezao" organski anion penicilin (pojačivač farmakokinetike). Međutim, na tržište je stigao prekasno da bi se zapravo mogao koristiti. Budući da aktivni metabolit oseltamivir (Tamiflu) je također organski anion i njegova se dostupnost povećava inhibicijom izlučivanja kada se daje istodobno s probenecidom, raspravljalo se da bi se probenecid mogao koristiti za "rastezanje" Tamiflua u pandemiji utjecati (vidi pod člankom Svinje gripa). Cidofovir mora se obavezno primjenjivati s probenecidom. To može smanjiti nefrotoksičnost cidofovir.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti koža reakcije, gubitak kose, svrbež, zapaljenje desni, loš apetit, glavobolja, pospanost i probavni simptomi kao što su mučnina i nadutost.
