Proizvodi
Tipiracil je komercijalno dostupan u obliku filma tablete u fiksnoj kombinaciji sa trifluridin (Lonsurf). Lijek je odobren u Sjedinjenim Državama 2015., u EU 2016. i u mnogim zemljama 2017. godine.
Struktura i svojstva
Tipiracil (C9H12Cl2N4O2, Mr = 279.1 g / mol) prisutan je u lijeku kao tipiracil hidroklorid. Postoji kao bijela kristalna prah i topiv je u voda.
Učinci
Tipiracil (ATC L01BC59) kombinira se s antineoplastičnim i antiproliferativnim nukleozidnim analogom trifluridin jer se potonja brzo razgrađuje timidin fosforilazom (TPase) i podvrgava se visokoj temperaturi metabolizam prvog prolaza. Tipiracil je inhibitor TPaze i dovodi do značajnog povećanja bioraspoloživost. Trifluridin ugrađen je u DNA, ometa sintezu DNA i inhibira proliferaciju stanica.
Indikacije
Metastatski kolorektalni karcinom u kombinaciji s trifluridinom.
