penicilini

Proizvodi

Penicilini su danas komercijalno dostupni u obliku filmom obloženih tablete, kapsule, Kao i rješenja za injekcije i infuzije, kao praškovi za pripremu oralne suspenzije i kao sirupi, Među ostalima. Penicilin otkrio je Alexander Fleming u rujnu 1928. u bolnici St. Mary u Londonu. Radio je sa stafilokoknim kulturama u Petrijevim zdjelicama. Jedna je ploča bila kontaminirana plijesni. U blizini kolonije gljivica, stafilokoki postala prozirna i otopljena. Tako je gljiva stvorila tvar koja je ubila bakterija. Fleming je to nazvao penicilin. Skupina koju su predvodili Howard Florey i Ernst Boris Chain sa Sveučilišta u Oxfordu kasnije je uspjela pročistiti, izolirati i proizvesti antibiotik. Penicilin prvi put je masovno proizveden u Sjedinjenim Državama četrdesetih godina prošlog stoljeća i korišten je za liječenje infekcija. Među najranijim i prirodnim penicilinima je penicilin G (benzilpenicilin). Različiti aktivni sastojci mogu se dobiti variranjem fermentacijskog medija.

Struktura i svojstva

Osnovna struktura penicilina je 6-aminopenićilanska kiselina, koja se sastoji od tiazolinskog prstena i beta-laktama. Laktami su ciklički amidi. Beta se odnosi na broj ugljen atoma u prstenu (2). 6-aminopenićilanska kiselina sastoji se od te dvije aminokiseline cistein i valina. Stariji penicilini poput benzilpenicilin su kiselinski labilni i stoga se mogu primijeniti samo parenteralno. Razvijeni su kiselinski stabilni oralni penicilini koji su dostupni i oralno, poput aminopenicilina amoksicilin. Modifikacije bočnog lanca značajno su promijenile svojstva prirodnih penicilina (vidi dolje).

Učinci

Penicilini (ATC J01C) imaju antibakterijska svojstva protiv Gram-pozitivnih i, donekle, Gram-negativnih patogena. Inhibiraju sintezu bakterijskih staničnih stijenki vezanjem na takozvano vezivanje penicilina proteini (PBP). PBP uključuju D-Ala-D-Ala transpeptidazu, koja je uključena u sintezu peptidoglikana. Penicilini su takozvani inhibitori samoubojstva jer se nepovratno vežu na enzimi s otvaranjem beta-laktamskog prstena.

Indikacije

Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima.

Doziranje

Penicilini se obično moraju davati nekoliko puta dnevno ili u obliku infuzije zbog njihovog kratkog poluvijeka.

Aktivni sastojci

Sljedeći agensi trenutno su registrirani kao humani lijekovi u mnogim zemljama:

Uz to postoje i brojni drugi penicilini, kao što su ampicilin.

Klasifikacija penicilina

Penicilini su podijeljeni u nekoliko skupina. Nastaju varijacijom bočnog lanca:

  • Prirodni penicilini kao što je benzilpenicilin potječu od -vrste.
  • Oralni penicilini poput amoksicilin su oralno bioraspoloživi i mogu se uzeti, na primjer, u obliku tablete ili kao suspenzija.
  • Kiselinski stabilni penicilini poput fcnoksimctilpcnicilin ostati stabilan u kontaktu s želučane kiseline.
  • Penicilinaze rezistentni penicilini poput oksacilina i flukloksacilin otporne su na razgradnju penicilina enzimi of bakterija.
  • Aminopenicilini kao što su ampicilin i amoksicilin nose amino skupinu.
  • Penicilini širokog spektra poput piperacilin imaju širi spektar djelovanja od ranih sredstava, na primjer, također protiv pseudomonada.

Neki penicilini kombiniraju se s inhibitori beta-laktamaze kao što klavulanska kiselina, sulbaktami tazobaktam kako bi se preokrenuo otpor i povećala učinkovitost.

Kontraindikacije

Penicilini su kontraindicirani kod preosjetljivosti, uključujući i druge beta-laktame antibiotici. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Penicilini su organski anioni i aktivno se luče na bubrezima. Ostali organski anioni mogu konkurentno inhibirati eliminaciju. Probenecid je razvijen tijekom Drugog svjetskog rata za "rastezanje" penicilina (farmakokinetički pojačivač). Međutim, na tržište je stigao prekasno da bi se zapravo mogao koristiti.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju:

  • Gastrointestinalni poremećaji poput proljeva, mučnine, povraćanja, bolova u trbuhu, gubitka apetita
  • Reakcije preosjetljivosti (alergijske reakcije) na anafilaksija.
  • Candida infekcije sluznice, npr. Vaginalne gljivice i oralni drozd
  • Koža osip, vidi također pod osip na koži pod amoksicilinom.
  • Otpornost