rifampicin

Proizvodi

Rifampicin je komercijalno dostupan u obliku filma tablete, obložene tablete, kapsulei injekcije (Rimactan, generički lijekovi). Uz mono, dostupni su i razni kombinirani pripravci. Rifampicin je odobren u mnogim zemljama od 1968. Ovaj se članak odnosi na peroralnu monoterapiju.

Struktura i svojstva

Rifampicin (C₄₃H₅₈N₄O₁₂, M_r = 823 g / mol) postoji kao crvenkastosmeđa do smeđkastocrvena kristalna prah koji je slabo topiv u voda. Polusintetski je izveden iz rifamicin SV. Razvili su ga 1950-ih Sensi i Timbal u istraživačkim laboratorijima Dow-Lepetit u Milanu u Italiji. Rifampicin je poznat i kao rifampin.

Učinci

Rifampicin (ATC J04AB02) ima baktericidna svojstva protiv, kao i druga gram-pozitivna i gram-negativna bakterija. Učinci su posljedica selektivne inhibicije bakterijske DNA ovisne RNA polimeraze. Poluvrijeme je kratko, u rasponu od 1 do 5 sati. Rifampicin se dobro distribuira i također ima unutarćelijske učinke.

Indikacije

Za liječenje bakterijskih zaraznih bolesti s osjetljivim patogenima:

• Tuberkuloza (kombinirana terapija).
• Guba (kombinirana terapija)
• Nemikobakterijske infekcije: bruceloza, meningokokni meningitis profilaksa.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. Lijekovi se moraju uzimati post, najmanje pola sata prije jela.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• Jetra bolest, ciroza, periferni neuritis, porfirija.
• Kombinacija s vorikonazolom
• Kombinacija s inhibitorima proteaze
• Kombinacija s telaprevirom
• Kombinacija sa sakvinavir + ritonavir (jetra toksičnost).
• Kombinacija s halotanom (jetra toksičnost).

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Rifampicin ima visoki potencijal za lijek interakcije. Poznati je induktor izoenzima CYP450. To može povećati metabolizam supstrata CYP i dovesti do smanjenja učinkovitosti. Nadalje, rifampicin također potiče prijenosnike lijekova kao što su P-glikoprotein.

Štetni učinci

Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:

• Umor, pospanost, glavobolja, pospanost, vrtoglavica.
• Crvenilo očiju
• Nedostatak apetita, mučnina, bol u trbuhu, nadutost.
• Toplinski osjećaj, svrbež sa ili bez osipa, urtikarija.

Rifampicin može okrenuti kožaurin, znoj, slina, suze i stolice narančasto-crvene boje. Ima otrovna svojstva za jetru i rijetko može izazvati hepatitis, žutica, i u najgorim slučajevima, zatajenje jetre i fulminantno hepatitis.