Proizvodi
Antagonisti kanabinoidnih receptora više nisu na tržištu u mnogim zemljama. rimonabant (Acomplia) povučen je s tržišta 2008. godine, jer posebno može izazvati psihijatrijske poremećaje depresija.
Učinci
Antagonisti kanabinoidnih receptora imaju apetit suppressant, snižavanje lipida, antidijabetička, analgetička (antialodijska, antinociceptivna) i protuupalna svojstva. Učinci antagonista kanabinoidnih receptora uglavnom su suprotni učincima konoplja. U kliničkim studijama učinci konoplja mogao biti antagoniziran sa rimonabant.
konoplja | rimonabant |
Antiemetic | emetik, mučnina je uobičajeni štetni učinak |
ukusan | apetit suppressant |
analgetik | analgetik |
opuštajući mišić | Grčevi u mišićima su nepoželjni učinak |
Antispazmotik | Oprezno primjenjivati u bolesnika sklonih napadajima |
Antianksioznost | Anksioznost je uobičajeni štetni učinak |
povišenje raspoloženja | Depresivno raspoloženje čest je štetan učinak |
Mehanizam djelovanja
Antagonisti kanabinoidnih receptora ukidaju učinke endogenih endokanabinoida anandamida i 2-arahidonilglicerola na kanabinoidni receptor (CB). U endokanabinoidnom sustavu dva receptora postoje CB
1
i CB
2
. Endokanabinoidni sustav fiziološki je sustav koji u neuronima mezolimbijskog sustava, između ostalog, potiče unos vrlo ukusne, slatke ili masne hrane. Sustav je lokaliziran u središnjem živčani sustav i periferna tkiva uključujući adipocite i utječe na energiju uravnotežiti, glukoza i metabolizma lipida i tjelesne težine.
Indikacije
rimonabant je odobren za liječenje pretežak i gojaznost. Antagonisti kanabinoidnih receptora također su proučavani u pušenje prestanak, ovisnost o alkoholu, ovisnost o opioidima i kokain ovisnost, između ostalih.