Kokain se rijetko koristi kao doping agent. Kokain se nalazi u lišću grmova južnoameričke koke, a mještani ga često koriste u Boliviji i Peruu kako bi odgodili nastup umora. Kokain je alkaloid i ekstrahira se iz aktivnih komponenti grma koke.
1750. godine, prvi grmovi koke u Europu su došli iz južnoameričkih zemalja. Unos od oko 0.05 grama dovodi do euforične reakcije s povećanim porivom za aktivnošću. Međutim, reakcije se nisu razlikovale od prirodne euforije ljudi.
Do početka 19. stoljeća Coca Cola sadržavala je 250 miligrama kokaina. Kokain inhibira refluks of noradrenalin u sinaptičke pukotine na simpatičkim živčanim završecima. To povećava koncentraciju noradrenalin kod receptora.
Povećana pobuda, povećana srce brzina i vazokonstrikcija posljedice su. Ako je doza previsoka, postoji rizik od mišića grčevi u želucu pa čak i respiratorna paraliza. Također postoji značajan potencijal za ovisnost.
Kokain se može konzumirati na mnogo različitih načina. Može se uzimati oralno, intranazalno i intravenozno ili pušiti. Dimljeni kokain ima jači učinak i to već nakon nekoliko sekundi.
U nekim zemljama Južne Amerike lišće koke tradicionalno se kuha u čaju kao a zdravlje-promotivni učinak. Uvoz čaja od koke u Njemačku je ipak nezakonit. Korištenje kokaina dovodi do sužavanja krv posuđe s posljedicom visoki krvni tlak, porast u srce stopa i nepravilnosti u disanje ritam.
Srce poremećaji ritma do srčanog udara mogu biti moguće posljedice. Korištenje kokaina može dovesti do poremećaja spavanja, poremećene gladi i žeđi i tjeskobe. Posljedice poremećaja spavanja su halucinacije i dezorijentacija.
Nakon euforičnog efekta dolazi do depresivnog raspoloženja što dovodi do daljnjeg poriva za korištenjem. Životno opasna doza za rinitis je oko 1.2 do 1.4 grama. Intravenozno, doza opasna po život već je 0.7 - 0.8 grama.