Fenitoin je lijek u klasi antikonvulzivnih lijekova. Ovisno o uporabi, fenitoin je također klasificiran kao antiaritmik.
Što je fenitoin?
Antikonvulzivi se koriste za inhibiranje impulsa u CNS-u kako bi se spriječili početni napadaji. Fenitoin je lijek koji se primarno koristi za liječenje epilepsija. Međutim, tvar se koristi i za liječenje srčane aritmije. Fenitoin je prvi put sintetizirao 1908. godine kemičar i sveučilišni predavač Heinrich Biltz. U tu svrhu Biltz je zagrijavao benzil i urea. Nakon preslagivanja benzilne kiseline, nastao je fenitoin. U Europi se fenitoin prodaje pod trgovačkim imenima Phenhydan, Zentropil ili Epanutin. Opći verzije su također dostupne. Fenitoin je derivat hidantoina. Hidantoini su zasićeni heterociklički spojevi i sami su derivat imidazola. The bioraspoloživost fenitoina je dobar. Lijek se metabolizira u jetra. Ova metabolizacija je doza-ovisno i poluvrijeme lijeka je prema tome varijabilno. Fenitoin se pretežno izlučuje putem bubreg.
Farmakološki učinci
Blokovi fenitoina natrij kanali na tjelesnim stanicama. Blokada kanala i odgođeni oporavak nakon pobude stanica sprječavaju brzi priljev natrij ioni. Navala natrij u stanice pokreće akcijske potencijale. Kada se spriječi priljev natrija, akcijski potencijali se ne povećavaju tako brzo, s jedne strane. S druge strane, akcijski potencijali traju kraće vrijeme. Uz smanjeni priljev natrijevih iona, istodobno postoji i povećani odljev kalij ioni. Dakle, prag podražaja se povećava. Za akcijski potencijal da bi se aktivirao, mnogo jači podražaj mora pogoditi ciljnu stanicu. Membranski potencijal tako je stabiliziran fenitoinom. Međutim, za razliku od mnogih drugih antiaritmika droge, fenitoin ne utječe na AV vodljivost na srce.
Medicinska primjena i uporaba
Fenitoin se prvenstveno koristi u liječenju epilepsija. Prikladan je kao kontinuirani tretman za jednostavne i složene fokalne napadaje. Žarišni napadaji potječu iz određenog područja mozak i utječu uvijek samo na jednu stranu mozga. Mogu se očitovati pomoću trzanje mišića, trnci, osjećaji topline, utrnulosti, bljeskovi svjetlosti pred očima, ili vrtoglavica. Pacijenti sa složenim fokalnim napadajima često gube svijest. Fenitoin se također primjenjuje za primarno generalizirane tonik-klonski epileptični napadaji. Ti epileptični napadaji nazivaju se i napadima velikog mal. Za epileptički status, fenitoin je također odobren za intravensku primjenu administraciju. Status epilepticus odnosi se na epileptične napadaje koji traju vrlo dugo. Napadaji se također mogu dogoditi u nizu, pri čemu je interval između svakog napadaja tako kratak da pogođena osoba ne dođe svijesti. Ovisno o težini, epileptični status može rezultirati ozbiljnom štetom, au najgorem slučaju može biti fatalan. U generaliziranim napadajima odsutnog tipa, takozvanim petit mal napadajima, fenitoin je neučinkovit. U iznimnim slučajevima, fenitoin se koristi i za liječenje neurogenih bol Uvjeti. Zbog nuspojava koje se mogu pojaviti tijekom terapija s fenitoinom, lijek se ovdje koristi samo ako je drugi terapijski mjere nisu učinkoviti. Fenitoin se koristi i za liječenje ventrikula tahikardija (ubrzani rad srca). Ventrikularni tahikardija je srčana aritmija koji potječe iz klijetki. Ventrikularni tahikardija je hitan slučaj koji se obično događa nakon intoksikacije digitalisom. Za liječenje se koriste glikozidi digitalisa srce bolest. U predoziranju mogu rezultirati opasnošću po život srčane aritmije.
Rizici i nuspojave
Tipična nuspojava fenitoina je bradikardija. Bradikardija je srce brzina manja od 60 otkucaja u minuti. Ovo usporavanje otkucaja srca može biti vrlo opasno, zbog čega se fenitoin daje samo pod strogim nadzorom. Ostale nuspojave uključuju oštećeni motor koordinacija s podrhtavanjem ili poremećajima hoda, nistagmus, vrtoglavica, i izrasline desni. Anemija također se opaža češće. Nadalje, može se pojaviti osteomalacija. U osteomalaciji, kosti omekšati.The stanje je povezan s dosadnim bol i povećan rizik od prijelom. Pacijenti koji uzimaju fenitoin mogu također razviti akne-Sviđa kožni osip, Slično tome, kosa rast koji je veći od normalnog može se dogoditi na inače bezdlakim područjima. Dlaka rast može biti lokaliziran ili može zahvatiti cijelo tijelo, isključujući dlanove i tabane. Štetni učinci mogu se manifestirati i na mentalnoj razini. Dakle, poremećaji percepcije i poremećaji u memorija može se dogoditi. Ove smetnje u intelektualnoj izvedbi često prate umor i glavobolje. Fenitoin često komunicira s drugima droge. Dakle, razina djelovanja se povećava za antihistaminici, antibiotici, benzodiazepini, antidepresivi, određeni anestetici, antireumatici drogei inhibitore protonske pumpe. Učinak fenitoina smanjuje se za alkohol, karbamazepin, primidoni fenobarbital. Oralni antikoagulanti, oralni kontraceptivi, triciklički antidepresivi, verapamil, a kortikosteroidi su manje učinkoviti u kombinaciji s fenitoinom. Kontraindikacije za upotrebu fenitoina uključuju jetra bolesti, trudnoća, koštana srž bolesti, zastoj srca, viši stupanj AV blok srca i sindrom bolesnog sinusa.
