Proizvodi
Inhibitori protonske pumpe (PPI) komercijalno su dostupni u mnogim zemljama u obliku filmom obloženih tablete, MUPS tablete, kapsule, Kao i granule za pripremu oralne suspenzije, te kao pripravci za injekcije i infuzije. Prvi aktivni sastojak iz ove skupine koji je odobren u mnogim zemljama bio je omeprazol (Antra, Losec), razvila ga je Astra 1970-ih, 1988. i SAD-a 1989. (Prilosec). Danas su dostupni generički lijekovi i pantoprazol, omeprazoli esomeprazol dostupni su i bez liječničkog recepta.
Struktura i svojstva
Tipični strukturni elementi inhibitora protonske pumpe su benzimidazol, sulfoksid (S = O) i piridin. Protonacija piridina dušik rezultira nakupljanjem u kiselom okolišu sekretornih tubula (kanalića) vestibularnih stanica. Sulfoksid se aktivira preslagivanjem u sulfaminid i veže se za cisteine protonske pumpe, koji ga na ovaj način inaktivira. Aktivni sastojci prisutni su kao racemati. Čista enantiomeri esomeprazol kao i dekslansoprazol također se prodaju. PPI su osjetljivi na kiselinu i stoga se moraju primjenjivati u oblicima doziranja obloženim enteričkim putem.
Učinci
Inhibitori protonske pumpe (ATC A02BC) imaju antisekretorna svojstva. Smanjuju želučane kiseline sekrecija inhibicijom protonske pumpe (H+/K+-ATPaza) u vestibularnim stanicama želuca nepovratno. Oni ne djeluju lokalno iznutra želudac, ali se prvo apsorbiraju u crijevima i putuju kroz krvotok do stanica okupatora. PPI su prolijekovi i ne pretvaraju se iz kiseline u svoj aktivni oblik dok ne dođu do kanala vestibularnih stanica, gdje se kovalentno vežu za protonsku pumpu, inhibirajući je. Inhibicija želučane kiseline lučenje je doza-zavisno i puni učinak se odgađa u roku od nekoliko dana. Djelatni sastojci imaju kratak poluživot, ali dugo trajanje djelovanja zbog kovalentnog vezanja, pa je obično dovoljno jednom dnevno.
Indikacije
Indikacije za uporabu uključuju:
- Čir na želucu i crijevima
- Želudac spaljivanje, gastroezofagealni refluks bolesti, dispepsija.
- Refluksni ezofagitis
- gastritis
- Pylori eradikacija (kombinirana terapija s antibiotici).
- Kao "zaštita želuca" tijekom liječenja nesteroidnim protuupalnim sredstvima droge.
- Zollinger-Ellisonov sindrom
Doziranje
Prema stručnim informacijama. Preporuča se uzeti droge pola sata do sata prije jela. Maksimalni učinak postiže se u roku od nekoliko dana. Jednom dnevno administraciju je obično dovoljno. Za neke indikacije, dva puta dnevno administraciju može biti potrebno.
Aktivni sastojci
- Esomeprazol (Nexium, opći).
- lanzoprazol (Agopton, opći).
- Dexlansoprazole (Deksilant, opći).
- Omeprazol (Antramumps, generički lijekovi).
- Pantoprazol (Pantozol, generički lijekovi).
- Rabeprazol (Pariet, generički lijekovi)
Ilaprazol (Noltec) nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama.
Kontraindikacije
Korištenje električnih romobila ističe droge kontraindicirani su kod preosjetljivosti. Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Inhibitori protonske pumpe metaboliziraju se izoenzimima CYP450, posebno CYP3A i CYP2C19. Odgovarajući lijek-lijek interakcije mora se uzeti u obzir. Sredstvo protiv trombocita klopidogrel (Plavix, generički) CYP2C19 biotransformira u aktivni metabolit. PPI koji inhibiraju CYP2C19 mogu smanjiti učinkovitost klopidogrel. Povišenje želučanog pH može negativno utjecati na apsorpcija drugih lijekova i hranjivih sastojaka (npr. Vitamin B12).
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci uključiti glavobolja, vrtoglavica i probavni simptomi kao što su mučnina i proljev. Inhibitori protonske pumpe mogu uzrokovati nedostatak magnezija (hipomagneziemija). Krv razine treba pratiti tijekom dugotrajne terapije.
