Proizvodi
Fenobarbital je komercijalno dostupan u obliku tableta i kao otopina za injekcije (afenilbarbit, fenobarbital Bichsel). Odobren je u mnogim zemljama 1944. Luminal je na tržištu u mnogim zemljama od kraja kolovoza 2011. Barbexaclone (maliasin), fiksna kombinacija fenobarbitala i L-propilhexedrina, također više nije dostupan.
Struktura i svojstva
Fenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) je bijeli kristalni prah koji je vrlo slabo topiv u voda. Suprotno tome, natrij sol fenobarbital natrija, koji je prisutan u injekciji rješenja, je lako topiv. Kao i drugi barbiturati, fenobarbital je derivat barbiturne kiseline. Fenil-etil barbiturnu kiselinu sintetizirao je poznati kemičar Emil Fischer početkom 20. stoljeća, istisnuvši prethodno korišteni antiepileptički brom soli kao što kalijev bromid.
Učinci
Fenobarbital (ATC N03AA02) ima antikonvulzive, sedativ, sedativ za izazivanje sna, i narkotik Svojstva. Nasuprot tome, br bol olakšanje je uočljivo. Središnji depresivni učinci posljedica su alosterične interakcije s GABA receptorima, što je rezultiralo povećanim transportom klorida i hiperpolarizacijom stanična membrana. Fenobarbital ima dugi poluvrijeme života, u rasponu od 2 do 6 dana kod odraslih.
Indikacije
Fenobarbital je odobren za liječenje epilepsija, za agitaciju, febrilne konvulzije, i kao pomoćno sredstvo u liječenju odvikavanja, ali više ne kao lijek sedativ ili pomoć za spavanje. Kao sredstvo druge linije, može se koristiti parenteralno za liječenje epileptičnog statusa. U literaturi se spominju i druge potencijalne uporabe. Korištenje izvan etikete:
- Za eutanaziju uz pomoć liječnika.
Zlostavljanje
Fenobarbital se može zlostavljati kao sedativ zbog svojih sedativnih učinaka i ima veliki potencijal ovisnosti. Uzroci predoziranja jesti i životni zastoj respiratornog zastoja, između ostalih učinaka, i može uzrokovati smrt. Iz tog se razloga u prošlosti često koristio u samoubojstvima.
Doziranje
Prema oznaci lijeka. Doza mora se prilagoditi na individualnoj osnovi. Ukidanje je postupno. Tijekom liječenja treba izbjegavati jako izlaganje suncu jer aktivna tvar može stvoriti koža osjetljiva na sunce.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Akutna opijenost lijekovima s centralnim djelovanjem, poput tableta za spavanje i sedativa
- Jetrena porfirija
- Teška disfunkcija bubrega i jetre
- Oštećenje srčanog mišića
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Fenobarbital je moćan induktor jetre enzimi, uključujući CYP3A4 i CYP2B6, koji igraju središnju ulogu u metabolizmu mnogih droge. Stoga ima potencijal umanjiti učinke mnogih droge. Suprotno tome, učinci i nuspojave prolijekovi može se pojačati jer se stvara aktivniji lijek. Fenobarbital dodatno inducira enzimi uključeni u metabolizam faze II, na primjer UDP-glukuronoziltransferaze. To se također može iskoristiti terapeutski, vidi pod Meulengrachtova bolest. Nadalje, pojačani su sedativni učinci središnjih depresija i alkohola. Ostalo interakcije mogući su s metotreksat i valproična kiselina.
Štetni učinci
Najčešći potencijal štetni učinci su zbog centralnih depresivnih svojstava lijeka. To uključuje, na primjer, pospanost, pospanost, slabost, vrtoglavicu i glavobolja. Povremeno se, posebno u djece i starijih osoba, primijeti paradoksalno uznemirenje. Mišić i bol u zglobovima je također uobičajena. Rijetke moguće nuspojave uključuju srčane aritmije, respiratorne depresija, krv brojati smetnje, anemija, probavni poremećaji, jetra disfunkcija, reakcije preosjetljivosti, osteomalacija i hipokalcemija.
