Proizvodi
Barbiturati su komercijalno dostupni u mnogim zemljama u obliku tableta i injekcija. Nekoliko droge su još uvijek dostupni jer su barbiturati postali manje važni nakon uvođenja benzodiazepini i druge psihotropni lijekovi. Barbiturati su se najčešće koristili u prvoj polovici 20. stoljeća. Barbiturati su sintetizirani već u 19. stoljeću. Prvi aktivni sastojak bio je barbital koji je Bayer lansirao 1904. (Veronal), a koji su razvili Emil Fischer i Joseph von Mering. Phenobarbital (Luminal) lansiran je 1912., ali butobarbital (Neonal) 1922. i amobarbital 1923. (Amytal). Slijedili su razni drugi agenti.
Struktura i svojstva
Barbiturati su derivati barbiturne kiseline, koja je formalno izvedena iz urea i malonska kiselina. Općenito, njihov aktivni sastojak soli (Npr natrij sol) su više voda topljiv.
Učinci
Barbiturati (ATC N05CA) djeluju depresivno, potiču spavanje, imaju anksioznost, narkotiki antikonvulzivna svojstva. Učinci su djelomično povezani s vezanjem na GABA-A receptore. Ovisno o trajanju djelovanja, razlikuju se kratkotrajni i dugotrajni barbiturati.
Indikacije
Medicinske indikacije uključuju:
- Epilepsija, napadi napadaja.
- Anestezija, narkoza
- Liječenje povlačenjem, npr. Fenobarbital
- Kratkotrajno liječenje poremećaja spavanja
- Nemir i uznemirenost
- Febrilne konvulzije
Ostale indikacije:
- Eutanazija uz pomoć liječnika (pentobarbital, sekobarbital).
- Uspavati životinje
Doziranje
Prema stručnim informacijama. The doza prilagođava se pojedinačno. Prekid bi trebao biti postupan.
Zlostavljanje
Barbiturati se mogu zlostavljati kao opojna sredstva za depresiju, za samoubojstvo i za ubojstva. Također se koriste za pogubljenja u nekim zemljama. Predoziranje uzrokuje pospanost, jesti, respiratorni opasan po život depresija, hipotenzija i šok, između ostalih učinaka. Opasan je po život i može dovesti do smrti. Doze od 2 do 10 g mogu biti fatalne. U prošlosti je zabilježeno bezbroj smrtnih slučajeva. Smrt Marilyn Monroe također je povezana s predoziranjem barbituratom.
Aktivni Sastojci
- pentobarbitala (eutanazija, čista natrij sol).
- Fenobarbital (afenilbarbit)
- Primidon (mizolin)
- Thiopental (generički, Pentothal je izvan oznake) je tiobarbiturat
Nije dostupan ili više nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama (izbor):
- amobarbital (amital)
- Barbexaclone (Maliasin)
- Barbital (veronal)
- Butalbital (npr. Cafergot PB)
- sekobarbital (Seconal, SAD).
Kontraindikacije
Kontraindikacije uključuju (odabir):
- Preosjetljivost
- Trudnoća i dojenje
- Akutna opijenost središnjim djelovanjem droge ili alkohol.
- Ovisnost o drogama
- Depresija disanja, respiratorni poremećaji
- Istovremena konzumacija alkohola
- Jetrena porfirija
- Teška disfunkcija bubrega i jetre
- Bolesti srčanog mišića
Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.
Interakcije
Barbiturati su snažni induktori nekoliko izoenzima CYP450. Dakle, oni mogu smanjiti učinke drugih droge. Učinci centralno depresivnih lijekova i alkohola mogu se pojačati.
Štetni učinci
Mogući štetni učinci uključuju:
- Središnji poremećaji: pospanost, umor, pospanost, usporeno vrijeme reakcije, vrtoglavica,glavobolja, noćne more, halucinacije.
- Paradoksalna uznemirenost, nemir, agresivnost i zbunjenost.
- Bradikardija, hipotenzija, šok.
- Poremećaji krvne slike
- Respiratorna depresija
- Probavni poremećaji kao što su mučnina, povraćanje, zatvor.
- Reakcije preosjetljivosti, fotosenzibilizacija, koža poremećaji.
- Alergija
- Disfunkcija jetre
- Bol u mišićima i zglobovima
- Bolesti kostiju zbog utjecaja na Vitamin D metabolizam.
- Mjesečarstvo, vožnja dok spava
Barbiturati mogu dovesti do tolerancije i psihološke i fizičke ovisnosti te mogu naglo prekinuti simptome odvikavanja.