Benzodiazepin je lijek koji djeluje na CNS i djeluje anksiolitički i sedativno.
Posljedica
Poticanje i inhibicija živčanih vlakana i živčanih stanica koegzistiraju u CNS-u. Povezane glasničke tvari (odašiljači) također imaju pobuđujući ili inhibicijski učinak. Glavni prijenosnik živčanih vlakana koja inhibiraju je GABA (gama-amino-maslačna kiselina).
Ova se tvar veže na određena mjesta (GABA receptore) a živčana stanica i na taj način inhibira njegovu aktivnost. GABA receptori zauzvrat imaju mjesto vezanja za benzodiazepine. Kad se benzodiazepin veže na GABA receptor, GABA receptor se jače aktivira, povećavajući tako inhibitorni učinak GABA. Inhibicijska vlakna djeluju smirujuće i ublažavaju tjeskobu u ljudskom tijelu, pa je benzodiazepin u stanju pojačati te učinke. Benzodiazepini su stoga poznati i kao agonisti GABA receptora (pojačivači).
Aktivni sastojci
Unutar skupine benzodiazepina postoji velik broj pojedinačnih aktivnih tvari koje imaju različito djelovanje, a samim tim i na mnogo različitih područja upotrebe. Benzodiazepini djeluju ili kao sedativi (sredstva za smirenje, sedativi), anksiolitici, hipnotici (induktori spavanja) ili antispazmodici (antiepileptici). Trankvilizatori su na primjer bentazepam ili lopralozam.
Lijekovi protiv anksioznosti uključuju etizolam ili klotiazepam. Nitrazepam i temazepam koriste se kao lijekovi koji potiču spavanje. Klonazolam i klonazepam su antikonvulzivi.
Neki od benzodiazepina nemaju samo jedan učinak, oni rade nekoliko stvari odjednom. Diazepam, vjerojatno najpoznatiji benzodiazepin, djeluje umirujuće i sedativno, kao i antispazmodično. Različite aktivne tvari uvelike se razlikuju u njihovim poluvijekima, tj. Vremenu nakon kojeg u tijelu ostaje samo polovica količine prvotno primijenjenog lijeka. Stoga svi imaju različitu duljinu djelovanja, a učinak može uvelike varirati.
Područja primjene
Benzodiazepini se široko koriste u gotovo svim područjima, ali posebno u Hrvatskoj anestezija za izazivanje anestezije. Za izazivanje koriste se sedativni i anksiolitički učinci ove klase lijekova anestezija. Anksiolitička komponenta benzodiazepina također igra važnu ulogu u psihoterapija u liječenju anksioznosti i nemira.
Epileptični napadaji mogu se razbiti ili spriječiti zahvaljujući antikonvulzivnom učinku. Benzodiazepini također imaju korisnu svrhu kao sredstvo za uspavljivanje ili prespavanje tijekom noći. U mišićnim grčevima opuštaju mišiće.
Oblici doziranja
Benzodiazepini su dostupni samo na recept. Najčešće se isporučuju u obliku tableta. Kao tablete, koriste se uglavnom kao sedativi ili da pomogne ljudima da zaspu. Benzodiazepini se daju intravenozno kroz intravensku kanilu ili injekcijom u bolnici, kao priprema za operaciju ili u lijek za hitne slučajeve, na primjer u slučaju epileptički napadaj.
Rizici
Rizici upotrebe benzodiazepina uključuju nuspojave poput umora, bezvoljnosti, glavobolje, mišićna slabost i pospanost. Smanjuje se reaktivnost i kognitivne sposobnosti, a ne preporučuje se upravljanje vozilom ili rukovanje strojevima kada se uzimaju benzodiazepini. Uz to, dugotrajna upotreba benzodiazepina rizična je zbog rizika od razvoja tolerancije.
Tolerancija često dovodi do ovisnosti. Iako benzodiazepini nisu toliko ovisni kao, na primjer, barbiturati, dugotrajnu primjenu treba pažljivo razmotriti i porazgovarati s liječnikom. Ovisnost dovodi do simptoma odvikavanja poput glavobolje, drhtanje, nemir i nervoza.
Napokon, ako su simptomi ustezanja vrlo jaki, grčevi u želucu također se mogu javiti. Opijenost benzodiazepinima rezultat je slučajne ili namjerne zlouporabe lijeka. Slučajna zlouporaba, bilo previše odjednom, bilo u kombinaciji s alkoholom, uvelike povećava učinke benzodiazepina.
Također se događa namjerna zlouporaba u samoubilačke svrhe, iako benzodiazepini nisu prikladni za samoubojstvo, jer nemaju inhibicijski učinak na respiratorni centar. Simptomi trovanja benzodiazepinima uključuju gubitak svijesti, mučnina i povraćanje. U kasnijim fazama trovanja pacijenti postaju potpuno nesvjesni, nemaju zaštitnu zaštitu refleks a ne odgovaraju na bol podražaje.
Terapeutske mjere prvenstveno su usmjerene na osiguravanje pacijentovih dišnih putova. Budući da su svi zaštitni refleks ne uspije, pogođena osoba više nije u mogućnosti kašalj, na primjer. Bilo koja bljuvotina se jednostavno proguta, uđe u pluća i postoji rizik od pneumonija.
U klinici su dišni putovi osigurani pomoću cijevi (cijevi) koja je gurnuta u dušnik, Kao prva pomoć mjera, a stabilni bočni položaj preporučuje se osigurati disanje. Dišni putovi se drže otvorenima, povraćanje i sekret mogu izostati iz bočno usmjerenih usta.
U klinici slijede daljnje mjere, poput ispiranja želuca ili upotrebe lijekova za odvod vode (diuretici). Drugi način liječenja trovanja benzodiazepinima je davanje protuotrova. Flumazenil je jedan od takvih protuotrova.
To je takozvani antagonist benzodiazepina (atenuator), što znači da tvar blokira mjesta vezanja benzodiazepina na GABA receptoru. Benzodiazepini tada više nisu u stanju djelovati. Flumazenil se tijelo vrlo brzo razgrađuje.
U slučajevima trovanja visokim dozama benzodiazepina, protuotrov se mora davati često kako bi se postigao uspjeh. Flumazenil nije indiciran u bolesnika koji ovise o benzodiazepinima. Ako benzodiazepini prestanu djelovati naglo kao što to radi flumazenil, simptomi ustezanja su ozbiljni. Stoga primjenu flumazenila kao antagonista benzodiazepina treba koristiti s oprezom i ne smije se provoditi sve dok nije jasno je li pacijent dugo uzimao benzodiazepine.
