Proizvodi
Omeprazol komercijalno je dostupan u obliku tableta, kapsula i oblika za injekcije / infuzije i odobren je u mnogim zemljama od 1988. Pored originalnih Antramupsa, generika i -enantiomera esomeprazol (Nexium) su također komercijalno dostupni. Krajem ožujka 2010., nakon pantoprazol, omeprazol je također odobren za samoliječenje u mnogim zemljama. U Sjedinjenim Američkim Državama, omeprazol dostupan je bez recepta od 2003. godine.
Struktura i svojstva
Omeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je bijela prah koji je vrlo slabo topiv u voda, u droge, prisutan je i u obliku više voda-topljiv natrij or magnezij soli. Derivat je benzimidazola i racemat. -Enantiomer esomeprazol također se uspješno prodaje. Dva su strukturna elementa od posebne važnosti. Prvo, piridin dušik, što protonacijom dovodi do nakupljanja u kiselom okolišu sekretornih tubula (kanalića) profesionalnih stanica. I drugo, sulfoksid (S = O), koji se aktivira preslagivanjem u sulffenamid i veže na cisteine protonske pumpe, čime ga deaktivira.
Učinci
Omeprazol (ATC A02BC01) smanjuje želučane kiseline sekrecija inaktivacijom protonske pumpe (H+/K+-ATPaza) u vestibularnim stanicama želuca nepovratno. Ne djeluje lokalno u lumenu želudac ali se apsorbira u crijevu i sistemskim putem putuje do vestibularnih stanica Cirkulacija. To je predlijek i pretvara se iz kiseline u svoj aktivni oblik samo u kanalima vestibularnih stanica, gdje se kovalentno veže za protonsku pumpu, inhibirajući je. Omeprazol je nestabilan u kiselini i mora se primjenjivati u oblicima doziranja obloženim enteričkom kiselinom. Inhibicija želučane kiseline lučenje je doza-zavisan i, kao i kod svih inhibitore protonske pumpe, puni učinak nastupa s odgodom od približno 4 dana. Zbog kovalentnog vezanja, omeprazol je učinkovit mnogo dulje nego što sugerira njegov kratki poluživot kraći od 1 sata, pa je stoga doziranje jednom dnevno dovoljno kod većine bolesnika.
Indikacije
Bez recepta liječnika, omeprazol je odobren za kratkotrajno liječenje refluks simptomi (npr. želudac spaljivanje, kiselinska regurgitacija) u odraslih osoba starijih od 18 godina tijekom 2 tjedna. Pod medicinskim tretmanom, dodatno se koristi za peptične čireve, refluks ezofagitis, Zollinger-Ellisonov sindrom, i iskorjenjivanje Pylori uz antibiotici.
Doziranje
Pri samoliječenju, doza je 10 mg ili 20 mg jednom dnevno, maksimalno 2 tjedna. Ako simptomi potraju, treba se obratiti liječniku. Pod medicinskim tretmanom, dnevni doza može se povećati do 120 mg dnevno; uobičajene dnevne doze kod odraslih su 20 ili 40 mg. Dijeljivi su samo oblici doziranja s posebnim galenskim (npr. MUPS ili MUT).
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
Uzimanje u samoliječenju može prikriti ozbiljna stanja poput želudac ili crijevne čir, krvarenje ili zloćudni tumori poput želuca Raka. Stoga se mjere opreza moraju pažljivo poštivati. Ako simptomi uključuju gubitak težine, disfagija, ponavlja se povraćanje or hematemeza, ili želučana anamneza čir, treba dobiti medicinsku procjenu. Potpune, sveobuhvatne mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Omeprazol se metabolizira CYP2C19 i kompetitivno inhibira izoenzim. Stoga se s njim ne smije istodobno davati klopidogrel jer se prolijek klopidogrel biotransformira u aktivni metabolit putem CYP2C19. Zajedno s omeprazolom, djelotvornost klopidogrel može se smanjiti. Omeprazol može produžiti eliminacija supstrata CYP2C19, kao što je antiepileptički lijekovi diazepam i fenitoin, povećavajući time njihov štetni učinci. Gastrična kiselina je značajno za apsorpcija od nekih droge, na primjer, the sredstva protiv gljivica ketokonazol, itrakonazol, A Inhibitor HIV proteaze atazanavira. Budući da omeprazol smanjuje želučanu kiselinu, on također može smanjiti apsorpcija od tih droge. Cjeloviti detalji interakcije možete pronaći u SmPC-u.
Štetni učinci
Najčešće promatrano štetni učinci uključuju gastrointestinalne simptome kao što su proljev, zatvor, bol u trbuhu, mučnina, povraćanjei nadutost. Glavobolja je također uobičajena.
