Esomeprazol

Proizvodi

Esomeprazol je komercijalno dostupan kao tablete, filmom obložene tablete, granule za oralnu suspenziju i injekcije (Nexium, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 2000. Generički proizvodi na tržište su ušli 2012. Fiksne kombinacije:

Struktura i svojstva

Esomeprazol (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) je -enantiomer omeprazol i prisutan je u lijeku, na primjer, kao magnezij esomeprazol trihidrat, bijeli prah koji je slabo topiv u voda. U generičkim lijekovima prisutan je i kao dihidrat.

Učinci

Esomeprazol (ATC A02BC05) smanjuje izlučivanje želudac kiseline inhibicijom protonske pumpe (H+/K+-ATPaza) u vestibularnim stanicama želuca nepovratno. Ne djeluje lokalno u lumenu želudac ali se apsorbira u crijevu i sistemskim putem putuje do vestibularnih stanica Cirkulacija. To je predlijek i pretvara se iz kiseline u svoj aktivni oblik samo u kanalima vestibularnih stanica, gdje se kovalentno veže za protonsku pumpu, inhibirajući je. Esomeprazol je nestabilan u kiselini i mora se primjenjivati ​​u oblicima doziranja obloženim enteričkom kiselinom. Esomeprazol ima višu bioraspoloživost nego -omeprazol jer se u manjoj mjeri metabolizira CYP2C19. Biotransformacija je stereoselektivna. Prema proizvođaču, snižava pH više i dulje od omeprazol zbog veće AUC i klinički je učinkovitiji. Međutim, u ćeliji bona oba su sredstva jednako snažna. Dakle, razlike su isključivo farmakokinetičke. Kontraverzno je razlikuje li se esomeprazol klinički značajno od omeprazola (antramumps, generički lijekovi). Esomeprazol je lansiran iz komercijalnih razloga, vjerojatno prije svega jer je istekao patent na omeprazol. Esomeprazol je još uvijek ispunjavao uvjete za patentnu zaštitu.

Indikacije

Indikacije uključuju refluks simptomi kao što su želučani spaljivanje i kiselinska regurgitacija, refluksni ezofagitis, GERB, gastrozaštita, iskorjenjivanje Pylorii čir bolest.

Doziranje

Prema SmPC-u. Uobičajeni dnevni doza u odraslih je 20-80 mg. Može se povećati do 160 mg, ovisno o indikaciji. Esomeprazol se dozira više od omeprazola.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Povećanje želučanog pH može utjecati na farmakokinetiku drugih droge. Esomeprazol se metabolizira CYP2C19 i inhibira ovaj enzim. Uz to, CYP3A4 je uključen u biotransformaciju.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključiti glavobolja, probavni simptomi kao što su bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučninai povraćanje.