Proizvodi
antiepileptik droge su komercijalno dostupni u obliku tablete, disperzibilne tablete, kapsule, rješenja, suspenzije, sirupi, Kao i nazalni sprejevi, klizme i kao injekcije, između ostalog.
Struktura i svojstva
Antiepileptik droge su strukturno heterogeni agensi. Unutar razreda može se prepoznati nekoliko skupina (vidi dolje).
Učinci
Sredstva imaju antiepileptička, antikonvulzivna i opuštajuća svojstva mišića. Stabiliziraju hiperexcited živci, inhibiraju ponavljajuća pražnjenja i sinaptičko širenje pobudnih impulsa. Učinci se često temelje na interakciji s ionskim kanalima (npr. natrij kanali, kalcijum kanali) i sa neurotransmiter sustavi (npr. GABA, glutamat). Antiepileptik droge smanjiti ili spriječiti broj i težinu epileptičnih napadaja.
Indikacije
Za prevenciju i liječenje epilepsija i napadaji. Nadalje, antiepileptični lijekovi također se koriste za liječenje kroničnih bol i bol u živčanom sustavu, poremećaji anksioznosti, migrena prevencije i kao stabilizatori raspoloženja za liječenje bipolarnog poremećaja.
Doziranje
Prema informacijama o propisivanju. Antiepileptici se primjenjuju sustavno. Obično peroralno, ali također i intranazalno, rektalno i parenteralno. Liječenje se započinje s niskim doza i polagano povećavali (postupno titriranje doze). Prekid bi trebao biti postupan.
Zlostavljanje
Neki agenti, na primjer, benzodiazepini, može se zloupotrijebiti kao smirujuće opojno sredstvo i postati ovisnik.
Agenti
Slijedi izbor važnih antiepileptičkih lijekova. Barbiturati:
- Phenobarbital (npr. afenilbarbit).
- Primidon (mizolin)
- Barbexaclon (Maliasin, izvan trgovine).
Hidantoini:
Sukcinimid:
- Ethosuximide (Petinimid).
- Mesuksimid (petinutin)
Benzodiazepini:
- Klonazepam (Rivotril)
- Diazepam sprej za nos
- Midazolam sprej za nos
Karboksamidi:
- Karbamazepin (tegretol, opći).
- Okskarbazepin (trileptal)
- Eslikarbazepin (Zebinix)
- Rufinamid (Inovelon)
Racetam:
- Brivaracetam (Briviact)
- Levetiracetam (Keppra, opći).
Masne kiseline:
- Valproična kiselina (Depakine, generički).
Derivati GABA (bez GABA učinka):
- Gabapentin (Neurontin, generički).
- pregabalin (Lyrica)
- Vigabatrin (Sabril)
Antagonisti AMPA receptora:
- perampanel (fycompa)
Feniltriazini:
- Lamotrigin (Lamictal, generički).
Soli:
- Kalijev bromid
Derivati sulfonamida:
- sultiam (ospolot)
- Zonisamid (Zonegran)
Amid:
- Lakozamid (Vimpat)
Dikarbamat:
- Felbamat (Taloxa)
Monosaharidi supstituirani sulfamatom:
- Topiramat (Topamax, generički).
Izvan oznake:
- Retigabin (Trobalt, van trgovine).
- Tiagabin (gabitril, ne prodaje se)
Kontraindikacije
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka. Ovise o aktivnom sastojku. Mnogi antiepileptički lijekovi ne smiju se uzimati tijekom trudnoća ili dojenje.
Interakcije
Osobito stariji antiepileptici, kao što su karbamazepin i fenitoin, poznati su induktori izoenzima CYP450 i stoga mogu preokrenuti učinke drugih sredstava. Neki noviji agenti, na primjer, pregabalin or lamotrigin, imaju niži potencijal za interakcije. Sredstva za depresiju i alkohol mogu se povećati štetni učinci.
Štetni učinci
Najčešći potencijalni štetni učinci uključuju:
- Umor, pospanost, tupost, iscrpljenost.
- Gastrointestinalni poremećaji poput mučnina, povraćanje i proljev.
- Središnji poremećaji poput poremećaja kretanja (ataksija, poremećaji hoda), vrtoglavica i glavobolja.
- kožne reakcije
- Poremećaji vida
- Debljanje