Pantoprazol

Proizvodi

Pantoprazol je komercijalno dostupan u obliku enterički obložene tablete i odobren je u mnogim zemljama od 1997. (Pantozol, opći). Rjeđe se koriste granule i za injekcije.

Struktura i svojstva

Pantoprazol (C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g / mol) je derivat benzimidazola i racemat. U tablete, prisutan je kao natrij sol i seskvihidrat (1.5 H₂O), bijela prah koji je topiv u voda.

Učinci

Pantoprazol (ATC A02BC02) smanjuje izlučivanje želučane kiseline inhibiranjem protonske pumpe (H⁺/K⁺-ATPaza) u vestibularnim stanicama želuca nepovratno. Ne djeluje lokalno u lumenu želudac ali se apsorbira u crijevu i sistemskim putem putuje do vestibularnih stanica Cirkulacija. To je predlijek i pretvara se iz kiseline u svoj aktivni oblik samo u kanalima vestibularnih stanica, gdje se kovalentno veže za protonsku pumpu, inhibirajući je. Pantoprazol je labilno kiselinski i mora se primjenjivati ​​u oblicima doziranja obloženim enteričkom kiselinom. Inhibicija želučane kiseline lučenje je doza-zavisno i puni učinak se odgađa u roku od 3 do 5 (maks. 7) dana. Zbog kovalentnog vezanja, pantoprazol je učinkovit mnogo dulje nego što to sugerira njegov kratki poluživot od 1.5 sata, a doziranje jednom dnevno dovoljno je kod većine bolesnika.

Indikacije

• Samoliječenje: kratkotrajno liječenje refluks simptomi (npr. spaljivanje želudac, regurgitacija kiseline) u odraslih osoba starijih od 18 godina.
• refluks bolesti, refluksni ezofagitis.
• Infekcija sa Pylori u kombinaciji s dva antibiotici za želučani ili crijevni čir.
• Prevencija čira na želucu i crijevima uzrokovana liječenjem nesteroidnim protuupalnim lijekovima (gastroprotekcija).
• Zollinger-Ellisonov sindrom i druge bolesti s povećanim stvaranjem želučane kiseline.

Doziranje

Prema stručnim informacijama. The tablete uzimaju se jednom ili dva puta dnevno, ovisno o indikaciji, i prije jela.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost
• djeca, trudnoća i dojenje: vidi SmPC.

Potpune mjere opreza potražite na naljepnici lijeka.

Interakcije

Budući da pantoprazol inhibira lučenje želučane kiseline, može utjecati na apsorpcija of droge ako je ovo ovisno o pH. To vrijedi, na primjer, za antimiot ketokonazol, koji se slabije otapa u osnovnom području jer je deprotoniran i tako postaje lipofilniji. Preporuča se da ketokonazol uzimati s kiselim napitkom (npr. Coca-Cola). The apsorpcija od Inhibitor HIV proteaze atazanavira ovisi o pH i njegova bioraspoloživost je značajno oslabljen pantoprazolom. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena. Pantoprazol se biotransformira u neaktivne metabolite pomoću CYP2C19 i CYP3A. Prema SmPC-u, nema klinički značajnih interakcije do danas demonstrirani. Smatra se da je potencijal interakcije niži u usporedbi s omeprazol. Protrombinsko vrijeme /INR treba nadzirati u bolesnika liječenih antagonistima vitamina K.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju:

• Glavobolja, vrtoglavica
• Poremećaji vida (zamagljen vid)
• Mučnina, povraćanje, proljev, zatvor, bol u trbuhu, nelagoda u gornjem dijelu trbuha, nadutost.
• Alergija i svrbež

Manjak magnezija mogu se javiti pod PPI, posebno tijekom duge terapije. U dugotrajnoj terapiji, magnezij razine treba redovito nadzirati. Unos Vitamin B12 također se može smanjiti.