pozadina
Opioidi su korištene kao bolova tisućama godina. U početku u obliku opijum, sušeni mliječni sok od opijum mak L. (Papaveraceae). Početkom 19. stoljeća čisti opijum alkaloid morfin prvi je put izoliran, a kasnije primijenjen s novoizumljenom hipodermijskom iglom. U 20. stoljeću brojni derivati i sintetički opioidi bili razvijeni i postali podložni narkotici zakoni. Među njima su i neki aktivni sastojci koji više ne potječu od prirodnih alkaloidi, Na primjer, petidin, fentanil i metadon potječu od alkaloida tropana atropin od biljaka noćurka. Opioidi je skupni naziv za sve aktivne sastojke; prirodni sastojci kao što su morfin i kodein nazivaju se opijatima. Opioidni peptidi poput endorfini a enkefalini su prirodni ligandi opioidnih receptora.
Učinci
Opioidi (ATC N02A) prvenstveno su analgetici i analgetici koji distanciraju. Za razliku od ostalih analgetika poput nesteroidnih protuupalnih droge, nemaju niti protuupalna ni antipiretička svojstva. Opioidi su dodatno umirujući (depresivni), psihotropni (utječu na psihu), sedativi kašalj-razraživač, između ostalih. Učinci su posljedica vezivanja za endogene opioidne receptore koji se nalaze u mozak, leđna moždina, i periferne živčani sustav, između ostalih. Uključuju μ (Mü), δ (Delta) i κ (Kappa) opioidne receptore. Sredstva imaju različite afinitete prema različitim receptorima.
Indikacije
Indikacije za uporabu opioida uključuju:
- Akutna i kronična bol različitih uzroka prema shemi postavljanja WHO-a, npr. leđa bol, osteoartritis, kolike, porođajni bolovi, tumorski bolovi, probojna bol, i infarkt miokarda.
- Za simptomatsko liječenje razdražljivosti kašalj.
- Za simptomatsko liječenje proljev.
- Primjena u anesteziji.
- Za liječenje uz pomoć supstitucije vidi, na primjer, pod metadon supstitucija.
Zlostavljanje
Opioidi imaju dva lica - s jedne strane, oni su neophodni i vrlo učinkoviti droge za bol upravljanje. S druge strane, zlostavljaju se kao opojna sredstva zbog svojih psihotropnih, euforičnih i sedativ Svojstva. Tipični primjeri su heroin, morfin, kodein i oksikodon - ali u principu se svi opioidi mogu koristiti kao droge. Zbog velikog potencijala za ovisnost te po život i opasnost i destrukciju štetni učinci, zlostavljanje se snažno ne preporučuje. Opioidi se također mogu koristiti kao doping agenti.
Aktivne tvari
- Alfentanil (Rapifen)
- Benzhidrokodon (Apadaz)
- Buprenorfina (npr. Temgesic, Transtec).
- karfentanil (veterinarski lijekovi).
- Kodein (brojni lijekovi)
- Dermorfin
- Desomorfin (opojni)
- Dekstromoramid (Palfivet)
- dextropropoxyphene (van trgovine).
- dihidrokodein (npr. Codicontin, Paracodin).
- Etil morfin (Phol-Tux)
- Fentanil (Npr Durogesic, opći).
- Heroin (Dijafin, narkotik).
- Hidrokodon (Hydrocodone Streuli, van prodaje).
- morfij (npr. Palladon)
- Levometadon (L-polamidon)
- lcvorfanol (nije komercijalno dostupan u mnogim zemljama).
- metadon (npr. ketalgin, magistralni recepti).
- Metopon (nije na tržištu)
- Morfij (npr. MST Continus, kapi morfija).
- Nalbufin (Nalbufin OrPha)
- nicomorfina (Vilan, van trgovine).
- Opij (magistralne formulacije)
- Tinktura opijuma (Dropizol)
- Oripavin (prekursor)
- Oksikodon i Nalokson (Targin).
- Oksikodon (Oxycontin, Oxynorm).
- oksimorfon (Opana, opći).
- pentazocina (Fortalgezično, izvan oznake).
- Petidin (razni proizvođači)
- Piritramid (Dipidolor)
- Remifentanil (Ultiva, opći).
- Sufentanil (Sufenta, generički lijekovi)
- tapentadol (Palexia)
- Tilidin (Valoron)
- Tramadol (Tramal, generički lijekovi)
Opioidni antagonisti su antagonisti opioidnih receptora i poništavaju učinke opioida. Koriste se u slučajevima trovanja, detoksikacija, ovisnost o alkoholu, zatvor i zaustaviti učinke opioida, između ostalih.
Kontraindikacije
Tijekom uporabe moraju se poštivati brojne mjere opreza. Cjeloviti detalji mogu se naći na naljepnici lijeka. Kontraindikacije uključuju preosjetljivost i istodobnu terapiju s MAO inhibitori, respiratorno zatajenje, respiratorno depresija, crijevna opstrukcija, odgođeno pražnjenje želuca, jetra bolest, povećani intrakranijalni tlak, traumatično mozak ozljeda i teška opstruktivna plućna bolest.
Interakcije
- Neki se opioidi biotransformiraju izoenzimima CYP450 i osjetljivi su na lijekove interakcije s inhibitorima CYP i induktorima CYP.
- Centralno depresivni lijekovi mogu povećati nuspojave i respiratorne depresija. Uključuju druge opioide, sedativi, tablete za spavanje, neuroleptici, relaksaciju mišića, antihistaminicii alkohol. Kombinacija može biti opasna po život.
- Kombinacija sa MAO inhibitori nije naznačeno jer ozbiljno štetni učinci moguće.
- Antikolinergični agensi mogu pojačati antiholinergičke nuspojave.
- Opioidni antagonisti poništavaju učinke opioida.
Štetni učinci
Opioidi su snažna sredstva i moraju se primjenjivati s oprezom. Predoziranje je opasno po život i očituje se kao paraliza disanja, nizak krvni tlak, nizak puls, zatajenje cirkulacije i jesti. Osobito se boji moguća respiratorna depresija. Moguće nuspojave, koje se također javljaju s terapijskim dozama, uključuju:
- Zatvor, mučnina, povraćanje, suho usta, gubitak apetita.
- Središnji i psihijatrijski poremećaji poput vrtoglavice, glavobolja, umor, pospanost, zbunjenost, anksioznost, euforija, disforija.
- Male zjenice (mioza)
- Respiratorna depresija
- Svrbež, osip, crvenilo koža, znojenje.
- Urinarna retencija
- Hiperalgezija: Paradoksalno povećana osjetljivost na bol.
- Kardiovaskularne smetnje poput nizak krvni tlak, usporen rad srca.
- Razvoj tolerancije, ovisnosti i ovisnosti, sindrom povlačenja nakon prekida liječenja.
Prednost je što opioidi ne uzrokuju oštećenja organa kao drugi bolova.
