metadon

Proizvodi

Metadon je komercijalno dostupan kao tablete, otopina za injekcije i oralna otopina (npr. Ketalgin, Metadon Streuli). Metadon rješenja također se pripremaju u ljekarnama kao privremeni pripravci.

Struktura i svojstva

Metadon (C21H27NE Mr = 309.45 g / mol) je sintetski pripremljeni derivat petidin, koji je sam izvedenica iz atropin. Hiralna je i postoji kao racemat, smjesa sastavljena od D i L izomera. Levometadon (L-metadon) je pretežno aktivan. U droge, metadon je obično prisutan kao metadon hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je topiv u voda.

Učinci

Metadon (ATC N07BC02) ima analgetik, kašalj-iritanata, sedativ, respiratorni depresiv, blagi zatvor, miotik i emetik Svojstva. Učinci su posljedica vezanja na opioidne receptore, uglavnom na μ- i κ-receptore u središnjem sustavu nevusa, s mnogo većim afinitetom na µ-receptore nego na κ-receptore. Metadon se razlikuje od ostalih opioidi u dodatnom nekonkurentnom antagonističkom djelovanju na NMDA receptoru. NMDA je odgovoran za središnju bol prijenos i igra važnu ulogu u razvoju opioidne tolerancije i rezistencije.

Indikacije

  • Za liječenje umjerene do jake boli
  • Označeno za zamjenu kao dio heroin odvikavanje (vidjeti pod supstitucijom metadona).

Doziranje

Prema oznaci lijeka. Metadon ima varijabilni poluvijek. Tipično je to približno 24 sata i stoga jednom dnevno administraciju je obično dovoljno. Zbog interindividualne varijabilnosti u farmakokinetici, doza mora se prilagoditi pojedinačno za svakog pacijenta. Ako se ne uzme u obzir tijekom doziranja, može doći do nakupljanja, što dovodi do intoksikacije metadonom, što može rezultirati zastojem disanja i smrću. Metadon se, kao otopina za ovisnike, obično razrijedi ili oboji sirupom ili sokom, što sprječava ubrizgavanje.

Kontraindikacije

  • Preosjetljivost
  • Trudnoća i dojenje
  • Kronična respiratorna insuficijencija
  • pankreatitis
  • Teško zatajenje jetre i bubrega
  • Metadon se također ne smije davati bolesnicima s akutnom alkoholnom opijenošću.

Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.

Interakcije

Metadon se metabolizira uglavnom u jetra. CYP3A4, posebno, igra važnu ulogu u ovom procesu, metabolizirajući metadon putem -demetilacije u EDDP, neaktivni metabolit. Ostalo enzimi uključeni u biotransformaciju su CYP2D6, 2B6 i 1A2. Jer mnogi droge su supstrati, induktori ili inhibitori CYP3A4, brojni interakcije su mogući. Co-administraciju of MAO inhibitori a metadon može uzrokovati fatalni pad krv pritisak i, u najgorem slučaju, može pacijente staviti u a jesti. Povećani depresivni učinak može se očekivati ​​kod centralno depresivnih supstanci, poput alkohola i tablete za spavanje.

Štetni učinci

Najčešći štetni učinci uključuju mučninu, povraćanje, depresiju disanja, zatvor, znojenje, vrtoglavicu, suha usta, pruritus, pospanost, sedaciju, euforiju i disforiju. Rijedak i ozbiljan štetan učinak je produljenje QT intervala, što može dovesti do srčanih aritmija. Najčešći razlog za pojavu produljenja QT intervala je istodobna primjena drugih lijekova koji produljuju QT interval ili istodobna konzumacija kokaina.

Ovisnost o metadonu i heroinu

Vidi pod supstitucijom metadona