Proizvodi
Buprenorfin je komercijalno dostupan kao sublingvalni tablete, transdermalni flaster i otopina za injekcije i depo otopina za injekcije (npr. Temgesic, Transtec, Subutex, generički lijekovi). Odobren je u mnogim zemljama od 1979.
Struktura i svojstva
Buprenorfin (C29H41NE4, Mr = 467.6 g / mol) je prisutan u droge kao buprenorfin hidroklorid, bijeli kristalni prah koji je slabo topiv u voda. Flasteri sadrže bazu koja je vrlo slabo topiva voda.
Učinci
Buprenorfin (ATC N02AE01) ima analgetička svojstva. Učinci su posljedica djelomičnog agonizma na μ- i antagonizma na κ-opioidnim receptorima. Učinci na povlačenje pripisuju se produljenom vezanju na μ-receptore, što vremenom smanjuje potrebu za lijekom.
Indikacije
- Za liječenje umjerene do teške akutne i trajne bolesti bol.
- Za liječenje ovisnosti o opioidima (samostalno ili u fiksnoj kombinaciji s Nalokson).
Doziranje
Prema SmPC-u. The droge daju se parenteralno, sublingvalno ili transdermalno.
Kontraindikacije
- Preosjetljivost
- Povećan intrakranijski tlak
- Teško zatajenje dišnog sustava
- Teška insuficijencija jetre
Potpune mjere opreza nalaze se na naljepnici lijeka.
Interakcije
Buprenorfin se metabolizira i glukuronizira pomoću CYP3A4. Lijek-lijek interakcije su opisani sa benzodiazepini, središnji depresiv droge, alkohol, MAO inhibitori, CYP inhibitori i CYP induktori.
Štetni učinci
Najčešći mogući štetni učinci uključuju tupost, somnolenciju, nizak krvni tlak, respiratorni depresija, glavobolja, male zjenice, vrtoglavica, znojenje, mučninai povraćanje.
